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2-MÉTHYLÈNE-(22E)-25-HEXANOYL-24-OXO-26,27-CYCLO-22-DÉHYDRO-19-NOR-VITAMINE DANS DES ANALOGUES DE LA VITAMINE D
专利权人:
CLAGETT-DAME, Margaret;DELUCA, Hector, F.;WISCONSIN ALUMNI RESEARCH FOUNDATION;BARYCKI, Rafal;PLUM, Lori, A.
发明人:
DELUCA, Hector, F.,CLAGETT-DAME, Margaret,PLUM, Lori, A.,BARYCKI, Rafal
申请号:
USUS2012/044130
公开号:
WO2013/003307A1
申请日:
2012.06.26
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要:
This invention discloses 2-methylene-(22E)-25-hexanoyl-24-oxo-26,27-cyclo-22- dehydro-19-nor-vitamin D analogs, and specifically 2-methylene-(22E)-25-hexanoyI-24- oxo-26,27-cycIo-22-dehydro-19-nor-lα-hydroxyvitamin D3, and pharmaceutical uses therefor. This compound exhibits relatively high transcription activity as well as pronounced activity in arresting the proliferation of undifferentiated cells and inducing their differentiation to the monocyte thus evidencing use as an anti-cancer agent and for the treatment of skin diseases such as psoriasis as well as skin conditions such as wrinkles, slack skin, dry skin and insufficient sebum secretion. This compound also shows low activity in vivo on bone calcium mobilization, and therefore may be used to treat autoimmune disorders or inflammatory diseases in humans as well as renal, osteodystrophy. This compound may also be used for the treatment or prevention of obesity.La présente invention concerne du 2-méthylène-(22E)-25-hexanoyl-24-oxo-26,27-cyclo-22-déhydro-19-nor-vitamine dans des analogues de la vitamine D, et particulièrement du 2-méthylène-(22E)-25-hexanoyl-24- oxo-26,27-cyclo-22-déhydro-19-nor-lα-hydroxy-vitamine D3, et leurs utilisations pharmaceutiques. Ce composé présente une activité transcriptionnelle relativement élevée ainsi qu'une activité prononcée dans l'arrêt de la prolifération de cellules non différenciées et dans l'induction de leur différenciation vers le monocyte attestant ainsi son utilisation comme agent anti-cancéreux et pour le traitement de maladies de la peau tel que le psoriasis et des états cutanés tels que des rides, une peau flasque, une peau sèche et une sécrétion de sébum insuffisante. Ce composé présente également une faible activité in vivo sur la mobilisation du calcium osseux, et peut donc être utilisé pour traiter des troubles auto-immuns ou des maladies inflammatoires chez des humains ainsi que l'ostéo-dystrophie rénale. Ce composé peut également être utilisé pour le traitemen
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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