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COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PHOSPHO-INOSITIDE 3-KINASE
专利权人:
Karus Therapeutics Limited
发明人:
申请号:
EP15707168.9
公开号:
EP3105233A1
申请日:
2015.02.12
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: W is O, N—H, N—(C1-C10 alkyl) or S; each X is independently CH or N; R1 is a 5 to 7-membered saturated or unsaturated, optionally substituted heterocycle containing at least 1 heteroatom selected from N or O; R2 is LY; each L is a direct bond, C1-C10 alkylene, C2-C10 alkenylene or C2-C10 alkynylene; Y is an optionally substituted fused, bridged or spirocyclic non-aromatic 5-12 membered heterocycle containing up to 4 heteroatoms selected from N or O; and each R3 is independently H, C1-C10 alkyl, halogen, fluoro C1-C10 alkyl, O—C1-C10 alkyl, NH—C1-C10 alkyl, S—C1-C10 alkyl, O-fluoro C1-C10 alkyl, NH-acyl, NH—C(O)—NH—C1-C10 alkyl, C(O)—NH—C1-C10 alkyl, aryl or heteroaryl, are useful as inhibitors of the class IA phosphoinositide 3-kinase enzyme, PI3K-p110δ, and therefore have potential utility in the therapy of cancer, immune and inflammatory diseases.L'invention concerne un composé de formule I : (I) ou un de ses sels pharmaceutiquement acceptables, dans lequel : W représente O, N-H, N- (alkyle en C1-C10) ou S ; chaque X représente indépendamment CH ou N ; R représente un hétérocycle de 5 à 7 chaînons, saturé ou insaturé, éventuellement substitué contenant au moins 1 hétéroatome choisi parmi N ou O ; R2 représente LY ; chaque L représente une liaison directe, un groupe alkylène en C1-C10, alcénylène en C2-C10 ou alkynylène en C2-C10 ; Y représente un hétérocycle de 5 à 12 chaînons non aromatique condensé, à pont ou spirocyclique éventuellement substitué, contenant jusqu'à 4 hétéroatomes choisis parmi N ou O ; et chaque R3 représente indépendamment H, un groupe alkyle en C1-C10, un atome d'halogène, un groupe fluoro (alkyle en C1-C10), O-(alkyle en C1-C10), NH-(alkyle en C-C10), S-(alkyle en C1-C10), O-fluoro(alkyle en C1-C10), NH-acyle, NH-C(O)-NH-(alkyle en C1-C10), C(O)-NH-(alkyle en C1-C10), aryle ou hétéroaryle, qui sont utiles en tant qu'inhibiteurs de l'enzyme phospho-inositide 3-kinase de classe IA, PI3K-p
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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