The present invention generally relates to pharmaceutical formulations and methods for oral delivery of biologically active ingredients to vertebrate hosts via receptors present in the gastrointestinal tract. The invention also relates to a method of making a complex suitable for oral delivery of a biologically active ingredient to a vertebrate host. In particular, it provides a series of new oral biologically active ingredients to which a biotin molecule or analog thereof is bound, thereby having or having a receptor for the biologically active ingredient itself in the gastrointestinal tract Facilitates oral delivery of no biologically active ingredients. [Selection] Figure 1本発明は概ね、胃腸管に存在する受容体を介した脊椎動物宿主への生物学的活性成分の経口送達のための医薬製剤及び方法に関する。本発明はまた、脊椎動物宿主への生物学的活性成分の経口送達に適した複合体を作製する方法に関する。特に、ビオチン分子又はその類似体が結合されている、一連の新しい経口生物学的活性成分を提供し、それにより胃腸管に生物学的活性成分自体の受容体を有し得る、又は有し得ない生物学的活性成分の経口送達を促進する。【選択図】図1