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3,4-DISUBSTITUTED 1H-PYRAZOLE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CYCLIN DEPENDENT KINASES CDK AND GLYCOGEN SYNTHASE KINASE-3 GSK-3 MODULATORS
专利权人:
发明人:
베르디니, 발레리오,오브렌, 마이클, 알리스테어,카, 마리아, 그라지아,얼리, 테레사, 레이챌,길, 아드리안, 리암,트레와타, 개리,울포드, 알리슨, 조-앤,우드헤드, 앤드류, 제임스,와이어트, 폴, 그라함
申请号:
KR1020067001424
公开号:
KR1012042470000B1
申请日:
2004.07.22
申请国别(地区):
KR
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides compounds of the formula (0) or salts or tautomers or N-oxides or solvates thereof for use in the prophylaxis or treatment of disease states and conditions such as cancers mediated by cyclin-dcpcndcnt kinase and glycogen synthase kinase-3. In formula (0): X is a group R 1 -A-NR 4 - or a 5- or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring; A is a bond, SO 2 , C=O, NR g (C=O) or O(C=O) wherein R g is hydrogen or C 1-4 hydrocarbyl optionally substituted by hydroxy or C 1-4 alkoxy; Y is a bond or an alkylene chain of 1, 2 or 3 carbon atoms in length; R 1 is hydrogen; a carbocyclic or heterocyclic group having from 3 to 12 ring members; or a C 1-8 hydrocarbyl group optionally substituted by one or more substituents selected from halogen (e.g. fluorine), hydroxy, C 1-4 hydrocarbyloxy, amino, mono- or di-C 1-4 hydrocarbylamino, and carbocyclic or heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members, and wherein 1 or 2 of the carbon atoms of the hydrocarbyl group may optionally be replaced by an atom or group selected from O, S, NH, SO, SO 2 ; R 2 is hydrogen; halogen; C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy); R 3 is selected from hydrogen and carbocyclic and heterocyclic groups having from 3 to 12 ring members; and R 4 is hydrogen or a C 1-4 hydrocarbyl group optionally substituted by halogen (e.g. fluorine), hydroxyl or C 1-4 alkoxy (e.g. methoxy).본 발명은 시클린 의존성 키나제 및 글리코겐 합성효소 키나제-3에 의해 매개된 질환 상태 또는 질병, 예컨대 암의 예방 또는 치료에서 하기 화학식 0의 화합물, 또는 그의 염, 호변 이성체, N-옥시드 또는 용매화물의 용도를 제공한다<;화학식 0>;식 중,X는 R1-A-NR4-기, 또는 5- 또는 6-원의 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭 고리이고;A는 결합, SO2, C=O, NRg(C=O) 또는 O(C=O)이고, 상기 Rg는 수소, 또는 히드록시 또는 C1-4 알콕시로 임의로 치환된 C1-4 히드로카르빌이고;Y는 결합, 또는 1, 2 또는 3 개의 탄소 원자 길이의 알킬렌 쇄이고;R1은 수소; 3 내지 12 개의 고리원을 갖는 카르보시클릭 또는 헤테로시클릭기; 또는 할로겐 (예를 들어, 플루오르), 히드록시, C1-4 히드로카르빌옥시, 아미노, 모노- 또는 디-C1-4 히드로카르빌아미노, 및 3 내지 12 개의 고리원을 갖는 카르
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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