NOVEL (6-OXO-1, 6-DIHYDRO-PYRIMIDIN-2-YL)-AMIDE DERIVATIVES, PREPARATION THEREOF, AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF AS AKT(PKB) PHOSPHORYLATION INHIBITORS
CARRY, JEAN-CHRISTOPHE,CERTAL, VICTOR,HALLEY, FRANK,KARLSSON, KARL ANDREAS,SCHIO, LAURENT,THOMPSON, FABIENNE
申请号：
CA2767064
公开号：
CA2767064C
申请日:
2010.07.01
申请国别(地区):
CA
年份:
2017
代理人:
摘要：
The invention relates to the novel compounds of formula (I): (see Formula see above) wherein R 1 represents dihydrobenzoxazinyl, tetrahydroquinolyl or an optionally substituted aryl or heteroaryl radical； R represents H or forms with R1 a 5- or 6-membered ring fused to an aryl or heteroaryl residue optionally containing one or more O, S, N, NH and Nalk, being optionally substituted； R2, R3 independently represent H, Hal or alkyl optionally substituted with one or more Hal； R4 is H； R5 represents an H or alkyl optionally substituted with one or more halogen atoms； these compounds being in all isomeric forms and salts, as medicaments in particular as inhibitors of phosphorylation of AKT (PKB).L'invention concerne les nouveaux composés de formule (l):(Voir Formule see haut)dans laquelle R1 représente dihydrobenzoxazinyle, tétrahydroquinolyle ou unradicalaryle ou hétéroaryle éventuellement substitués ； R représente H ou bien formeavec R1un cycle à 5 ou 6 chaînons fusionné à un reste aryle ou hétéroaryle renfermantéventuellement un ou plusieurs O, S, N, NH et Nalk, étant éventuellementsubstitué ；R2, R3 représentent indépendamment H, Hal ou alkyle éventuellement substituépar unou plusieurs Hal ； R4 représente H； R5 représente un H ou alkyleéventuellementsubstitué par un ou plusieurs atomes d'halogène； ces composés étant soustoutes lesformes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment commeinhibiteurs dephosphorylation d'AKT(PKB).
