new derivatives of 6 - oxo - dihydro - pyrimidin-2-yl) - amide, their preparation and their pharmaceutical use as inhibitors of akt (pkb) phosphorylation
CARRY JEAN-CHRISTOPHE,CERTAL VICTOR,HALLEY FRANK,KARLSSON KARL ANDREAS,SCHIO LAURENT,THOMPSON FABIENNE
申请号:
TN2011000657
公开号:
TN2011000657A1
申请日:
2011.12.22
申请国别(地区):
TN
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to a new product of formula (I), wherein R1 represents an optional substituted aryl or heteroaryl; R represents h or forms a cycle with R1, with a cycle of 5-6, which is fused to an aryl or heteroaryl, optionally containing one or more o, s, N, NH and nalk, and optionally substituted.R2, R3 are independent of H, Hal or alkyl group, and optionally represent one or more Hal; R4 represents h; R5 represents h or alkyl group optionally substituted by one or more halogen atoms; these products are various isomeric forms and salts, As a drug, especially as an Akt ("PKB") phosphorylation inhibitor.L'invention concerne les nouveaux produits de formule (I): dans laquelle R1 représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués; R représente H ou bien forme avec R1 un cycle à 5 ou 6 chaînons fusionné à un reste aryle ou hétéroaryle renfermant éventuellement un ou plusieurs O, S, N, NH et Nalk, étant éventuellement substitué; R2, R3 représentent indépendamment H, Hal ou alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs Hal; R4 représente H; R5 représente un H ou alkyle éventuellement substitué par un ou plusieurs atomes d'halogène; ces produits étant sous toutes les formes isomères et les sels, à titre de médicaments notamment comme inhibiteurs de phosphorylation d'AKT(PKB).