PELLECCHIA, Maurizio,GAMBINI, Luca,SALEM, Ahmed,ARONSON, Alexander
申请号：
US2019036167
公开号：
WO2019237075A1
申请日:
2019.06.07
申请国别(地区):
US
年份:
2019
代理人:
摘要：
Disclosed here, inter alia, are EphA2 agonists and methods of using the same, e.g., in the treatment of cancer. The YSA peptide was modified (by aligning the sequence with ephrin-A ligands and introducing non-natural amino acids) to obtain more stable peptide agents that are resistant to plasma proteases. Such modified peptide agents upon dimerization provided compounds with three times the initial potency.L'invention concerne, entre autres, des agonistes d'EphA2 et leurs méthodes d'utilisation, par exemple, dans le traitement du cancer. Le peptide YSA a été modifié (par l'alignement de la séquence avec des ligands d'éphrine-A et par l'introduction d'acides aminés non naturels) pour obtenir des agents peptidiques plus stables qui sont résistants aux protéases plasmatiques. De tels agents peptidiques modifiés fournissent, après dimérisation, des composés ayant trois fois la puissance initiale.
