GERK, Phillip, M.,BARR, William, H.,RITTER, Joseph, K.
申请号：
USUS2012/057588
公开号：
WO2013/049365A3
申请日:
2012.09.27
申请国别(地区):
US
年份:
2013
代理人:
摘要：
Presystemic metabolism in intestine of bioactives such as phenylephrine is avoided by administering a subject (human or animal) the bioactive (e.g., phenylephrine) in combination with one or more inhibitors of sulfation (e.g., sulfotransferase enzymes aka SULTs). This can also be enhanced be co-administering inhibitors of monoamine oxidases aka, MAOs, and uridine diphosphate glucoronysl transferases, aka UGTs. Preferably the inhibitors are GRAS compounds. The one or more inhibitor compounds inhibit the enzymes responsible for rapid presystemic metabolism, thus allowing the bioactives (e.g., phenylephrine) to be more readily absorbed intact into the circulatory system.Selon l'invention, le métabolisme présystémique dans l'intestin de produits bioactifs tels que la phényléphrine est évité par l'administration à un sujet (être humain ou animal) du produit bioactif (par exemple la phényléphrine) en combinaison à un ou plusieurs inhibiteurs de sulfatation (par exemple des enzymes sulfotransférases comme SULT). Ceci peut être également amélioré par la co-administration d'inhibiteurs de monoamine oxydases, à savoir MAO, et d'uridine diphosphate glucoronosyl transférases, à savoir UGT. De préférence, les inhibiteurs sont des composés GRAS. Le ou les composés inhibiteurs inhibent les enzymes responsables du métabolisme présystémique rapide, permettant ainsi aux produits bioactifs (par exemple la phényléphrine) d'être plus facilement absorbés de façon intacte dans le système circulatoire.
