KUHNERT, SVEN,MERLA, BEATRIX,BAHRENBERG, GREGOR,SCHRODER, WOLFGANG
申请号:
PE0015662011
公开号:
PE07802012A1
申请日:
2010.03.11
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
Nicotinamide replaced relates to compounds of formula (1) wherein R1 is alkyl (C1 - C10), heteroalquilo (C2 C10) (C3 - C10), cycloalkyl, aryl, among others R2, R3 and R4 are each h, F, NO2, CN, CF3, Methyl, among others A1 or A2 is cr10r11 s C (= o), o, S, S (= o) 2, among others, R5, R6, R7, R8 R10 and R11 are each h, CF3, Oh, sh, ocf3, alkyl (C1 - C10)Among others, R9 is cycloalkyl (C3 - C10), heterociclilo, aryl, among others. Acid amide compounds are preferred: 2 - (propylsulfanyl 3 - phenyl) - N - (thiophen-2-yl - methyl) - pyridin - 3 - carboxylic acid amide 2 - (3 - (propylsulfanyl cyclohexyl) - N - (thiophen-2-yl - methyl) - pyridin - 3 - carboxylic acid amide 2 - [(3 - oxo - 3-phenyl propyl) sulfanyl] - N - (thiophen-2-yl - methyl) - pyridin - 3 - carboxilic Or, among others.It also relates to a Pharmaceutical composition. These compounds are modulators of the K + Channel KCNQ2 \/ 3 being useful in the treatment of Epilepsy, Pain, urinary incontinence, migranaSE REFIERE A COMPUESTOS DE NICOTINAMIDA SUSTITUIDA DE FORMULA (1) DONDE R1 ES ALQUILO(C1-C10), HETEROALQUILO(C2-C10), CICLOALQUILO(C3-C10), ARILO, ENTRE OTROS R2, R3 Y R4 SON CADA UNO H, F, NO2, CF3, CN, METILO, ENTRE OTROS A1 ES CR10R11 O S A2 ES C(=O), O, S, S(=O)2, ENTRE OTROS R5, R6, R7, R8, R10 Y R11 SON CADA UNO H, CF3, OH, OCF3, SH, ALQUILO(C1-C10), ENTRE OTROS R9 ES CICLOALQUILO(C3-C10), HETEROCICLILO, ARILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: AMIDA DE ACIDO 2-(3-FENILO-PROPILSULFANIL)-N-(TIOFEN-2-IL-METIL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICO AMIDA DE ACIDO 2-(3-CICLOHEXIL-PROPILSULFANIL)-N-(TIOFEN-2-IL-METIL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICO AMIDA DE ACIDO 2-[(3-OXO-3-FENIL-PROPIL)SULFANIL]-N-(TIOFEN-2-IL-METIL)-PIRIDIN-3-CARBOXILICO ENTRE OTROS. TAMBIEN SE REFIERE A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DEL CANAL DE K+ KCNQ2/3 SIENDO UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL DOLOR, EPILEPSIA, INCONTINENCIA URINARIA, MIGRANA