MARQUESS DANIEL,FATHEREE PAUL R,TURNER S DEREK,LONG DANIEL D,CHOI SEOK-KI,GOLDBLUM ADAM A,GENOV DANIEL
申请号：
CY091100339
公开号：
CY1108908T1
申请日:
2009.03.23
申请国别(地区):
CY
年份:
2014
代理人:
摘要：
Η εφεύρεση παρέχει καινοτόμες ενώσεις κινολινόνης- καρβοξαμίδης αγωνιστές υποδοχέων 5-ΗΤ4 του χημικού τύπου (I). Η εφεύρεση επίσης παρέχει φαρμακευτικές συνθέσεις που περιλαμβάνουν τέτοιες ενώσεις, την χρήση τέτοιων ενώσεων για την αντιμετώπιση ασθενειών που σχετίζονται με την δραστηριότητα των υποδοχέων 5-ΗΤ4, και διαδικασίες και ενδιάμεσα χρήσιμα για την παρασκευή τέτοιων ενώσεων. Όπου: το R1 είναι υδρογόνο, χαλό, υδρόξυ, C1-4αλκύλ, ή C1-4 αλκόξυ, το R2 είναι C3-4 αλκύλ, ή C3-6 κυκλοαλκύλ, το R3 είναι υδρογόνο ή το C1-3 αλκύλ, το R4 είναι -S(O)2R6 ή -C(O)R7, το R5 είναι υδρογόνο, C1-3 αλκύλ, C2-3 αλκύλ υποκατεστημένο με -ΟΗ ή C1-3αλκόξυ, ή -CΗ2-πυριδύλ, το R6 είναι C1-3αλκύλ, ή τα R5 και R6 λαμβανόμενα μαζί σχηματίζουν C3-4 αλκυλενύλ και R7 είναι υδρογόνο, C1-3 αλκύλ ή πυριδύλ ή φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα ή διαλυμένα άλατα ή στερεοϊσομερή αυτού.The invention provides innovative quinolinone carboxamide 5-HT4 receptor antagonists of the chemical type (I). The invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds,the use of such compounds for the treatment of diseases related to the activity of 5-HT4 receptors, and procedures and intermediates useful in the manufacture of such compounds. Where: R1 is hydrogen,carpet,hydroxy,C1-4alkyl,or C1-4 alkoxy,R2 is C3-4 alkyl,or C3-6 cyclohalkyl,R3 is hydrogen or C1-3 alkyl,R4 is -S(O)2R6 or -C(O)R7, R5 is hydrogen,C1-3 alkyl,C2-3 alkyl substituted with O or C1-3alkoxy,or -CH2-pyride,R6 is C1-3alkyl,or R5 and R6 taken together form C3-4 alkylenyl and R7 is hydrogen,C1-3 alkyl or pyridyl or its medically acceptable salts or dissolved salts or esters.
