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ULTRA-CONCENTRATED RAPID-ACTING INSULIN ANALOGUE FORMULATIONS
专利权人:
CASE WESTERN RESERVE UNIVERSITY
发明人:
WEISS, Michael
申请号:
USUS2012/062423
公开号:
WO2013/063572A1
申请日:
2012.10.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
A pharmaceutical formulation comprises insulin having a variant insulin B-chain polypeptide containing an ortho-monofluoro-Phenylalanine substitution at position B24 in combination with a substitution of an amino acid containing an acidic side chain at position B10, allowing the insulin to be present at a concentration of between 0.6 mM and 3.0 mM. The formulation may optionally be devoid of zinc. Amino-acid substitutions at one or more of positions B3, B28, and B29 may additionally be present. The variant B-chain polypeptide may be a portion of a proinsulin analogue or single-chain insulin analogue. The insulin analogue may be an analogue of a mammalian insulin, such as human insulin. A method of lowering the blood sugar of a patient comprises administering a physiologically effective amount of the insulin analogue or a physiologically acceptable salt thereof to the patient.Linvention concerne une formulation pharmaceutique qui comporte de linsuline ayant un polypeptide variant de la chaîne B de linsuline contenant une substitution ortho-monofluoro-phénylalanine à la position B24 en combinaison avec une substitution dun acide aminé contenant une chaîne latérale acide à la position B10, permettant à linsuline dêtre présente en une concentration dentre 0,6 mM et 3,0 mM. La formulation peut éventuellement être exempte de zinc. Des substitutions dacides aminés à une ou à plusieurs des positions B3, B28 et B29 peuvent en outre être présentes. Le polypeptide variant de la chaîne B peut être une partie dun analogue de pro-insuline ou dun analogue dinsuline à une seule chaîne. Lanalogue dinsuline peut être un analogue dinsuline mammaliene telle que linsuline humaine. Linvention concerne également un procédé de diminution du sucre dans le sang dun patient consistant à administrer une quantité physiologiquement efficace de lanalogue dinsuline ou dun sel physiologiquement acceptable de celui-ci au patient.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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