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多激酶抑制剂化合物、其晶型及用途
专利权人:
NANJING TRANSTHERA BIOSCIENCES CO. LTD.;南京药捷安康生物科技有限公司
发明人:
WU, Frank,吴永谦
申请号:
CNCN2017/115698
公开号:
WO2018/108079A1
申请日:
2017.12.12
申请国别(地区):
CN
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound as represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt and stereoisomer thereof, wherein R1, R2, X, Y, P, W, and Ar are as defined in the description. The compound of formula (I) of the present invention can be used in the preparation of a drug for treating cancers mediated by multi-kinase abnormalities. Also provided is a crystal form I of a compound 4-(5-(2-chlorophenyl)-3-methyl-2,10-dihydropyrazole[4,3-b]pyrido[4,3-e] [1,4]diazepin-8-yl)morpholine, wherein in an X-ray powder diffraction pattern of crystal form I, there are characteristic peaks at 7.4 ± 0.2°, 17.9 ± 0.2°, 18.9 ± 0.2°, 19.4 ± 0.2°, 21.5 ± 0.2°, and 23.7 ± 0.2°.La présente invention concerne un composé tel que représenté par la formule (I) ou un sel pharmaceutiquement acceptable et un stéréoisomère de celui-ci, dans la formule R1, R2, X, Y, P, W et Ar sont tels que définis dans la description. Le composé de formule (I) de la présente invention peut être utilisé dans la préparation d'un médicament pour le traitement de cancers induits par des anomalies de kinases multiples. L'invention concerne également une forme cristalline I d'un composé 4-(5-(2-chlorophényl)-3-méthyl-2,10-dihydropyrazole[4,3-b]pyrido[4,3-e] [1,4]diazépin-8-yl)morpholine, dans un motif de diffraction de rayons X sur poudre de la forme cristalline I, des pics caractéristiques existent à 7,4 ± 0,2°, 17,9 ± 0,2°, 18,9 ± 0,2°, 19,4 ± 0,2°, 21,5 ± 0,2° et 23,7 ± 0,2°.本发明涉及式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体,R1、R2、X、Y、P、W、Ar如说明书中所定义。本发明式(I)化合物可用于制备治疗由多激酶异常介导的癌症的药物。本发明还提供了化合物4-(5-(2-氯苯基)-3-甲基-2,10-二氢吡唑[4,3-b]吡啶并[4,3-e][1,4]二氮杂卓-8-基)吗啉的晶型I,其中,该晶型I的X射线粉末衍射图谱中,在7.4±0.2°、17.9±0.2°、18.9±0.2°、19.4±0.2°、21.5±0.2°、23.7±0.2°处有特征峰。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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