A method of producing a synergistic and improved efficacy in the treatment of a subject's disease includes providing an antibody that is a classic antibody or a modified biological molecule that blocks the subject's first target； Providing a drug that is a small molecule agent that blocks the first or second target of the subject； Linking the antibody and the drug with a linker to form an Antibody-Drug Synergism (ADS) compound； And treating the disease with the ADS compound. Wherein the linker is hydrolyzed in a subject for a period of time to allow the antibody and the drug to exert their functions at the same time and the ADS compound performs better than the antibody or the drug alone due to synergy of the ADS compound do.피험자의 질병 치료에서의 상승작용 및 향상된 효능을 생성하는 방법은 피험자의 제 1 표적을 차단하는 고전(classic) 항체 또는 변형된 생물학적 분자인 항체를 제공하는 단계； 피험자의 상기 제 1 표적 또는 제 2 표적을 차단하는 저분자제(small molecule agent)인 약물을 제공하는 단계； 상기 항체 및 상기 약물을 링커(linker)로 연결하여 항체-약물 상승작용(Antibody-Drug Synergism, ADS) 화합물을 형성하는 단계； 및 상기 ADS 화합물로 질병을 치료하는 단계를 포함한다. 상기 링커는 일정 시간 동안 피험자 내에서 가수분해되어 상기 항체 및 상기 약물이 동시에 그들의 기능을 발휘하도록 하고, 상기 ADS 화합물은 상기 ADS 화합물의 상승작용 때문에 상기 항체 또는 상기 약물의 단독 보다 더 우수한 효능을 구현한다.
