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持続徐放性リポソーム組成物およびその製造方法
专利权人:
TERUMO KABUSHIKI KAISHA
发明人:
YAMASHITA Keiko,山下恵子,NOZAWA Shigenori,野沢滋典,OTOMO Naoki,大友直紀
申请号:
JPJP2012/057376
公开号:
WO2012/133121A1
申请日:
2012.03.22
申请国别(地区):
WO
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention provides a liposome composition, which is obtained by mixing a water-miscible organic solution in which a phospholipid and cholesterol are contained at a total concentration of 100 to 200 w/v% in a water-miscible organic solvent with a first aqueous phase solution in an amount of 3/1 to 12/1 in terms of volume ratio to the water-miscible organic solution, thereby obtaining an emulsion in which the total concentration of the phospholipid and cholesterol in the resulting mixed phase is 15 to 50 w/v%, followed by subjecting the emulsion to external solution exchange with a second aqueous phase solution, wherein an ion gradient is formed between an aqueous phase in an internal region of a liposome membrane, comprising the first aqueous phase solution and an aqueous phase in an external region of the liposome membrane, comprising the second aqueous phase solution, and a drug can be introduced in a high encapsulation amount. The invention also provides a liposome preparation which has long-lasting controlled-release properties while maintaining a clinically sufficient effective concentration and is suitable for subcutaneous administration and so on.Cette invention concerne une composition liposomale, qui est obtenue en mélangeant une solution organique miscible dans leau contenant, dans un solvant organique miscible dans leau, une concentration totale en phospholipides et cholestérol pouvant varier de 100 à 200 % en p/v, avec une première solution en phase aqueuse à hauteur de 3/1 à 12/1 en termes de rapport volumique avec la solution organique miscible dans leau, ce qui permet dobtenir une émulsion dans laquelle la concentration totale en phospholipides et cholestérol de la phase mixte résultante varie de 15 à 50 % en p/v lémulsion est ensuite soumise à un échange de solution externe avec une seconde solution en phase aqueuse, un gradient ionique se forme entre la phase aqueuse de la zone interne dune membrane liposomale comprenant la première solution en
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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