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DÉRIVÉS DE TRIAZOLE
专利权人:
F. Hoffmann-La Roche AG
发明人:
申请号:
EP16774955.5
公开号:
EP3359537A1
申请日:
2016.10.04
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The compounds of formula I may be used in the treatment of psychiatric disorders such as schizophrenia, bipolar disorder, obsessive-compulsive disorder or autism spectrum disorder.La présente invention concerne des composés de formule I ; où R1' est CH3, R1 est un méthyle, éthyle, CF3, CH2OH, cyclopropyle ou cyano, ou R1' et R1 peuvent former ensemble un cycle 1,1-dioxo-tétrahydro-thiophén-3-yle ; R est un atome d'hydrogène, un méthyle, éthyle, isopropyle, tert-butyle, cyclopropyle, hydroxyméthyle ou 2-propyl-2-ol ; R3 est Cl, F, CF3, un cyano, méthyle, méthoxy, isopropyle, ou cyclopropyle ; R4 est un atome d'hydrogène, un méthyle, F ou Cl ; ou un sel pharmaceutiquement acceptable ou un sel d'addition d'acide de ceux-ci, un mélange racémique, ou son énantiomère correspondant et/ou un isomère optique et/ou un stéréoisomère de ceux-ci. Les composés de formule I peuvent être utilisés dans le traitement des troubles psychiatriques, tels que la schizophrénie, un trouble bipolaire, un trouble obsessionnel compulsif ou un trouble du spectre autistique. De manière surprenante, il s'est avéré que les composés de formule générale I sont des inhibiteurs de EAAT3. Le transporteur d'acides aminés excitateurs 3 (EAAT3), également mentionné dans des études humaines sous le nom de membre 1 de la famille 1 des transporteurs de solutés (nom systématique : gène SLC1A1) et chez les rongeurs sous le nom de transporteur d'acides aminés excitateurs 1 (EAAC1) est un transporteur d'acides aminés anioniques de haute affinité que l'on trouve dans les neurones du cortex et dans l'hippocampe, dans les ganglions de la base (striatum, thalamus), et le bulbe olfactif. EAAT3 sert de tampon pour les concentrations de glutamate locales dans les synapses excitatrices.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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