CYCLIC octapeptide, radiopharmaceuticals ON ITS BASIS AND METHOD OF radiopharmaceutical preparation of a medicament (pharmaceutical) agents for the treatment TUMORS EXPRESSING somatostatin receptors
Назаренко Анна Борисовна (RU),Волознев Лев Васильевич (RU),Гринин Максим Геннадьевич (RU)
申请号:
RU2013103410/04
公开号:
RU2013103410A
申请日:
2013.01.25
申请国别(地区):
RU
年份:
2014
代理人:
摘要:
1. A cyclic octapeptide having the following structure (I) containing the following amino acid sequence: 2. A cyclic octapeptide of claim 1, characterized in that it comprises a terminal amino acid lysine (Lys), capable of covalently attaching a chelating group and having the following structure (Ia) and (Ib) X = chelating agent3. Radiopharmaceutical comprising a complex octapeptide of claim 1 or 2 radionuklidamiIn, Y, Lu, formed using a complexing agenta.4. Dosing radiopharmaceutical of Claim 3 for the preparation of medicaments (pharmaceutical) agents for radionuclide therapy of neoplasms, ekpressiruyuschih somatostatin receptors.1. Циклический октапептид, имеющий следующую структуру (I) и содержащий следующую аминокислотную последовательность:2. Циклический октапептид по п.1, отличающийся тем, что содержит концевую аминокислоту лизин (Lys), способную ковалентно присоединять хелатирующую группу и имеющий следующую структуру (Ia) и (Ib)Х= хелатирующий агент3. Радиофармацевтическое средство, включающее комплекс октапептида по п.1 или 2 с радионуклидами 111In, 90Y, 177Lu, образованного с использованием комплексообразующего агента.4. Способ применения радиофармацевтического средства по п.3 для получения лекарственных (фармацевтических) средств для радионуклидной терапии новообразований, экпрессирующих соматостатиновые рецепторы.