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3,7-DIAZABICYCLO[3.3.1 ]NONANE CARBOXAMIDES AS ANTITHROMBOTIC AGENTS
专利权人:
COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH
发明人:
DIKSHIT, Dinesh Kumar,KARUNAKARAN SASIKALA, Anil Kumar,DIKSHIT, Madhu,BARTHWAL, Manoj Kumar,MISRA, Ankita,JAIN, Manish
申请号:
ININ2014/000458
公开号:
WO2015/044951A1
申请日:
2014.07.09
申请国别(地区):
WO
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to the 3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane carboxamides and process for preparation thereof. The present invention further relates to the compounds of general formula (1) possessing anti-thrombotic (anti-platelet) activities. The invention also relates to use of these moieties as inhibitors of collagen induced platelet adhesion and aggregation mediated through collagen receptors both in vitro and in vivo. Further, invention also relates these class of compounds exhibiting anti-platelet efficacy through dual mechanism inhibited both collagen as well as U46619 (thromboxane receptor agonist) induced platelet aggregation. General formula (1) Wherein, R is wherein R is selected from alkyl, acyl, tosyl, tert-butyloxycarbonyl, araalkyl or substituted araalkyl groups R is selected preferably from halogen, cyano, lower alkyl, aryl, substituted aryl, and tosyl groups R1 is selected from hydrogen and lower alkyl groups R2 is selected from lower alkyl and aryl groups R3 is selected from tert-butyloxycarbonyl and bezyloxycarbonyl groups n = 0,1.Cette invention concerne des carboxamides de 3,7-diazabicyclo[3.3.1]nonane et leur procédé de préparation. Cette invention concerne en outre des composés de formule générale (1) possédant des activités anti-thrombotiques (anti-plaquettaires). Lutilisation de ces fragments à titre dinhibiteurs de ladhérence et de lagrégation plaquettaire induite par le collagène par lintermédiaire des récepteurs de collagène à la fois in vitro et in vivo est décrite. Cette invention concerne également les classes de composés faisant preuve dune efficacité anti-plaquettaire par lintermédiaire dun double mécanisme inhibant lagrégation plaquettaire à la fois induite par le collagène et U46619 (agoniste du récepteur de thromboxane). Formule générale (1) Dans la formule, R est R est choisi parmi les groupes alkyle, acyle, tosyle, tert-butyloxycarbonyle, aralkyle ou aralkyle substitué R est de préférence choisi parmi un atome dhalogène, l
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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