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プロゲステロン受容体モジュレーターとしてのシクロチオカルバメート誘導体
专利权人:
ワイス・エルエルシー
发明人:
ツアング,プエン,フエンサム,アンドリユー,テレフエンコ,ユージン・エイ,ジ,リン,ジヨーンズ,トツド・ケイ,テグリー,クリストフアー・エム,ブローベル,ジエイ・イー,エドワーズ,ジエイムズ・ピー,コリンズ,マーク・エイ
申请号:
JP2000615600
公开号:
JP4958338B2
申请日:
2000.05.01
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
It is an agonist of the progesterone receptor and or structure (I) (57) [summary] The present invention, (II): embedded image Here, R 2 and R 1 is heterocyclic aryl or optionally C 1 ~C 6 alkyl, alkenyl, alkynyl group or alkynyl, C 3 ~C 8 cycloalkyl, aryl, substituted to be H, optionally substituted or a substituent independent selected from the group of NR B COR A, or COR A or Shikimoto, R 2 and R 1 or spiro ring of 3 to 8 members which may be optionally substituted fused may or C R A can be optionally substituted H, or amino form a spirocyclic ring containing 1 to 3 heteroatoms selected from O or alkenyl ring, S and N or formula alkyl- There is a C 1 ~C 3 alkyl H, or substituted C 1 ~C 3 alkyl R B selected 1 ~C 3 alkyl, aryl, C 1 ~C 3 amino alkyl group or C 1 ~C 3 alkoxy R C is optionally or H, has good C 1 ~C 6 alkyl, alkynyl group or C 3 ~C 6 alkenyl optionally substituted optionally H, OH, or 2, COR C, NH R 3 is S, there is a CR 8 R 9 or NR 7 is Q 1 selected optionally C 1 ~C 3 alkyl, the aryl, the C 1 ~C 3 aminoalkyl group or C 1 ~C 3 alkoxy optionally substituted R 5 is optionally substituted by having a ring heteroatom of one, two or three selected from the group consisting of NR 6 O benzene ring or, S, SO, SO 2 or can also be trisubstituted optionally I will provide acceptable salt thereof or a pharmaceutically compound having, as well as methods for use in the treatment of progesterone-related diseases and contraception these compounds are 6-membered heterocyclic ring or 5 may be.本発明は、プロゲステロン受容体のアゴニストであり且つ構造(I)または(II):【化1】ここで、R1及びR2はH、場合により置換されていてもよいC1~C6アルキル、アルケニル、アルキニルもしくはアルキニル基、C3~C8シクロアルキル、アリール、置換されたアリールもしくは複素環式基、またはCORAもしくはNRBCORAの群から選択される独立した置換基であるかあるいはR1及びR2は縮合して場合により置換されていてもよい3~8員のスピロ環式アルキルもしくはアルケニル環またはO、S及びNから選択される1~3個のヘテロ原子を含有するスピロ環式環を形成しRAはH、アミノ、または場合により置換されていてもよいC1~C3アルキル、アリール、C1~C3アルコキシもしくはC1~C3アミノアルキル基から選択されRBはH、C1~C3アルキルもしくは置換されたC1~C3アルキルでありR3はH、OH、NH2、CORC、または場合により置換されていてもよいC1~C6アルキル、C3~C6アルケニルもしくはアルキニル基でありRCはH、または場合により置換されていてもよいC1~C3アルキル、
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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