The present invention provides methods to obtain biologically active compounds that can be used as photosensitizers for diagnostic and therapeutic applications, particularly for PDT of cancer, infections and other hyperproliferative diseases, fluorescence diagnosis and PDT treatment of a non-tumorous indication such as arthritis, inflammatory diseases, viral or bacterial infections, dermatological, ophthalmological or urological disorders. An embodiment of the present invention consists of a method to synthesize diketo-chlorins as precursors. In yet another embodiment these precursors are converted to ß-unctionalized hydroxy- and dihydroxy-chlorins. Another embodiment is to provide amphiphilic compounds with a higher membrane affinity and increased PDT-efficacy. Another embodiment consists of the formulation of the desired isomer into a liposomal formulation to be injected avoiding undesirable effects like precipitation at the injection site or delayed pharmacokinetics of the tetrapyrrole systems.La présente invention concerne des procédés permettant d'obtenir des composés biologiquement actifs qui peuvent être utilisés en tant que photosensibilisants pour des applications diagnostiques et thérapeutiques. Lesdites applications sont en particulier la TPD du cancer, d'infections et d'autres maladies hyperprolifératives, le diagnostic de fluorescence, et la TPD d'une indication non tumorale, telle que l'arthrite, les maladies inflammatoires, les infections virales ou bactériennes, et les troubles dermatologiques, ophtalmologiques ou urologiques. Dans un mode de réalisation, la présente invention consiste en un procédé destiné à synthétiser des dicéto-chlores en tant que précurseurs. Dans un autre mode de réalisation, lesdits précurseurs sont convertis en chlores hydroxy et dihydroxy β-fonctionnalisés. Un autre mode de réalisation consiste à procurer des composés amphiphiles permettant une affinité membranaire supérieure et une efficacité accrue de la TPD. Un autre mode
