BIRSS Dehvid Dzh. (US),БИРСС Дэвид Дж. (US),LJu Sjao-Khoj (US),ЛЮ Сяо-Хой (US),VANKAJALAPATI Khariprasad (US),ВАНКАЙАЛАПАТИ Харипрасад (US),SJuJ Jun (US),СЮЙ Юн (US),BIRSS DEHVID DZH.,БИРСС Дэвид Дж.,LJU SJAO-KHOJ,ЛЮ Сяо-Хой,VANKAJALAPATI KHARIPRASAD,ВАНКАЙАЛАПАТИ Харипрасад,SJUJ JUN,СЮЙ Юн
申请号：
RU2009121577/04
公开号：
RU0002487875C2
申请日:
2007.11.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2013
代理人:
摘要：
FIELD: medicine, pharmaceutics.SUBSTANCE: present invention refers to imidazo[1,2-b]pyridazine and pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives of the following structures (I) and (II) wherein X represents NH or O； R represents H or C1-6alkyl； R1 represents a structure specified in wherein R1' means a substitution in n-, o- or m-positions by one or more substitutes from halogen, -OCF3, -CF3 or -OCH3； R2 represents -(CH2)1；2-piperid-4-yl or substituted -(CH2)1,2-piperid-4-yl, substituted by C1-6alkyl or C(O)cyclopropyl； or R2 represents -(CH2)n-cyclohexyl wherein n means 0 or 1, wherein -(CH2)n-cyclohexyl is optionally substituted by one or more substitutes specified in halogen, oxo, cyano, amino, alkylamino, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, morpholinyl, -NReC(=O)Rf, -S(=O)2NH2, -NReS(=O)2Rf, wherein Rf and Re are identical or different and independently represent hydrogen, alkyl or morpholinylalkyl. The invention also refers to a composition possessing activity inhibiting Pim-1 kinase activity.EFFECT: there are produced new compounds and composition on their basis which can find application in medicine for treating cancer expressing Pim-1 kinase.13 cl, 5 dwg, 9 tbl, 9 exНастоящее изобретение относится к производным имидазо[1,2-b]пиридазина и пиразоло[1,5-a]пиримидина приведенных ниже структур (I) и (II), где X представляет собой NH или O； R представляет собой H или C1-6алкил； R1 представляет собой структуру, выбранную из, где R1' означает замещение в п-, о- или м-положениях одним или несколькими заместителями из числа галогена, -OCF3, -CF3 или -OCH3； R2 представляет собой -(CH2)1,2-пиперид-4-ил или замещенный -(CH2)1,2-пиперид-4-ил, замещенный C1-6алкилом или C(O)циклопропилом； или R2 представляет собой -(CH2)n-циклогексил, где n означает 0 или 1, где -(CH2)n-циклогексил необязательно замещен одним или несколькими заместителями, выбранными из галогена, оксо, циано, амино, алкиламино, алкила, алкокси, гидроксиалкила, морфолинила, -NReC(=O)Rf, -S(=O)2NH2, -NReS(=O)2Rf, где
