用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物农业专利-农业学术服务平台

发明人:: B·M·巴罗蒂,J·W·克拉德,H·B·约斯恩,S·W·麦坎比,B·A·麦基特里克,M·W·米勒,B·R·纽斯塔德特,A·帕拉尼,R·斯特恩斯马,J·R·塔加特,S·F·维斯,M·A·劳林

摘要：: 本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途,其中X为－C(R¹³)₂－,－C(R¹³)(R¹⁹)－,－C(O)－,－O－,－NH－,－N(烷基)－,(a),(b),(c),(d),(e),(f),(g),(h),(i),(j),(k),(l),(m)或(n);R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基;R¹为H,烷基或链烯基;R²为任选取代的苯基,苯基烷基,杂芳基或杂芳基烷基,萘基,芴基或二苯甲基;R³为任选取代的苯基、杂芳基或萘基;R⁴为H,烷基,氟代－烷基,环丙基甲基,－CH₂CH₂OH,－CH₂CH₂－O－烷基,－CH₂C(O)－O－烷基,－CH₂C(O)NH₂,－CH₂C(O)－NH烷基或－CH₂C(O)－N(烷基)₂;R¹⁹为任选取代的苯基,杂芳基或萘基,环烷基,环烷基烷基或烷氧基烷基;以及R⁵、R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。