用作CCR5拮抗剂的哌啶衍生物

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专利权人:

先灵公司

发明人:

B·M·巴罗蒂,J·W·克拉德,H·B·约斯恩,S·W·麦坎比,B·A·麦基特里克,M·W·米勒,B·R·纽斯塔德特,A·帕拉尼,R·斯特恩斯马,J·R·塔加特,S·F·维斯,M·A·劳林

申请号：

CN00807168.3

公开号：

CN1151131C

申请日:

2000.05.01

申请国别(地区):

中国

年份:

2004

代理人:

关立新`姜建成

摘要：

本发明提供了式(I)CCR5拮抗剂或其可药用盐在治疗HIV、实体器官移植排斥、移植物抗宿主病、关节炎、类风湿性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、牛皮癣、哮喘、变态反应或多发性硬化中的用途，其中X为-C(R¹³)₂-，-C(R¹³)(R¹⁹)-，-C(O)-，-O-，-NH-，-N(烷基)-，(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)，(g)，(h)，(i)，(j)，(k)，(l)，(m)或(n)；R为任选取代的苯基、吡啶基、噻吩基或萘基；R¹为H，烷基或链烯基；R²为任选取代的苯基，苯基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，萘基，芴基或二苯甲基；R³为任选取代的苯基、杂芳基或萘基；R⁴为H，烷基，氟代-烷基，环丙基甲基，-CH₂CH₂OH，-CH₂CH₂-O-烷基，-CH₂C(O)-O-烷基，-CH₂C(O)NH₂，-CH₂C(O)-NH烷基或-CH₂C(O)-N(烷基)₂；R¹⁹为任选取代的苯基，杂芳基或萘基，环烷基，环烷基烷基或烷氧基烷基；以及R⁵、R¹³、R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶为氢或烷基。本发明还提供了新的化合物、包含这些化合物的药物组合物、以及本发明的CCR5拮抗剂与用于治疗HIV的抗病毒剂或用于治疗炎症性疾病的药物的联合用药。∴

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/