LAMPE JOHN W.,램프 존 더블유,SHAVER SAMMY R.,쉐이버 새미 알,WATSON PAUL S.,왓슨 폴 에스
申请号：
KR1020137004479
公开号：
KR1020130095263A
申请日:
2011.07.25
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要：
This invention is directed to prodrugs of rho kinase (ROCK) inhibitors. These prodrugs are in general the ester or the amide derivatives of the parent compounds. These prodrugs are often weak inhibitors of ROCK, but their parent compounds have good activities. Upon instillation into the eyes, the ester or the amide group of these prodrugs is rapidly hydrolyzed into alcohol, amine, or acid, and the prodrugs are converted into the active base compounds. The prodrugs of ROCK inhibitors provide several advantages such as delivery of higher concentrations of the active species into the target site and reduction of ocular discomfort. The invention is also directed to a method of treating ophthalmic diseases such as glaucoma, allergic conjunctivitis, macular edema, macular degeneration, and blepharitis, by administering an effective amount of a ROCK prodrug compound of Formula I to the eyes of the patient in need of.본 발명은 rho 키나아제 (ROCK) 저해제의 전구약물에 관한 것이다. 이들 전구약물은 일반적으로 모화합물의 에스테르 또는 아미드 유도체이다. 이들 전구약물은 종종 ROCK 의 약한 저해제이나, 이의 모화합물은 양호한 활성을 갖는다. 안구에 점적시, 이들 전구약물의 에스테르 또는 아미드기는 알코올, 아민 또는 산으로 빠르게 가수분해되며, 전구약물은 활성 베이스 화합물로 전환된다. ROCK 저해제의 전구약물은 더 높은 농도의 활성 종류의 표적 부위로의 전달 및 안구 불편함 감소와 같은 여러 이점을 제공한다. 본 발명은 또한 하기 화학식 (I) 의 ROCK 전구약물 화합물의 유효량을 이를 필요로 하는 환자의 안구에 투여함으로써 녹내장, 알레르기성 결막염, 황반 부종, 황반 변성 및 안검염과 같은 안질환을 치료하는 방법에 관한 것이다. (I)
