LIANSHENG LI,Yuan LIU,Yi LIU,Pingda REN,Tao WU,Jung FENG,Yu Oliver LONG
申请号:
MX2018000777
公开号:
MX2018000777A
申请日:
2016.07.22
申请国别(地区):
MX
年份:
2018
代理人:
摘要:
Compounds having activity as inhibitors of G12C mutant KRAS protein are provided. The compounds have the following structure (I) or a pharmaceutically acceptable salt, stereoisomer or prodrug thereof, wherein R, R1, R2a, R2b, R2c, A, B, L1 and E are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods to modulate the activity of G12C mutant KRAS protein for treatment of disorders, such as cancer, are also provided.Se proveen compuestos que tienen actividad como inhibidores del mutante G12C de la proteína KRAS. Los compuestos tienen la siguiente estructura (I) (ver Fórmula) o una sal, estereoisómero o profármaco del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde R, R1, R2a, R2b, R2C, A, B, L1 y E son como se define en la presente. También se proveen métodos asociados con la preparación y uso de los compuestos, composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos y métodos para modular la actividad del mutante G12C de la proteína KRAS para el tratamiento de trastornos, tales como cáncer.