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PYRROLIDINE DERIVATIVES AS NK3 ANTAGONISTS
专利权人:
에프. 호프만-라 로슈 아게
发明人:
크너스트 헤너,네테코벤 마티아스,라트니 하산,비피안 발터
申请号:
KR1020137020732
公开号:
KR1015221250000B1
申请日:
2012.01.03
申请国别(地区):
KR
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of the present invention have been found to be highly potent NK-3 receptor antagonists in the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD). (I) In this formula, R 1 is Phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, wherein the phenyl, pyridinyl and pyridazinyl are optionally substituted with cyano, lower alkyl, halogen-substituted phenyl, lower alkyl-substituted [1,2,4] oxadiazole- 3-yl or 2-oxo-piperidin-1-yl; X is NR or O; R is lower alkyl, lower alkyl-substituted -C (O) -cycloalkyl, cycloalkyl, or phenyl, pyridinyl or pyridazinyl, wherein the phenyl, pyridinyl and pyridazinyl are optionally substituted with lower Alkyl, lower alkoxy, cyano, -C (O) -lower alkyl, halogen or halogen-substituted lower alkyl; R 2 is hydrogen or lower alkyl; R 3 is hydrogen, halogen, cyano, lower alkyl or halogen-substituted lower alkyl; R <;4>; is hydrogen or lower alkyl, wherein R <;2>; and R <; 4 >; are not simultaneously hydrogen or lower alkyl; R <; 5 >; is lower alkyl; R 6 is halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen-substituted lower alkyl, S (O) 2 -lower alkyl or cyano.본 발명은 하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가염에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 우울증, 통증, 정신병, 파킨슨병, 정신분열증, 불안증 및 주의력 결핍 과다행동 장애(ADHD)의 치료에 매우 잠재적인 NK-3 수용체 길항제임이 밝혀졌다.[화학식 I]상기 식에서,R1은 이거나, 페닐, 피리딘일 또는 피리다진일이고, 이때 페닐, 피리딘일 및 피리다진일은 임의로 시아노, 저급 알킬, 할로겐-치환된 페닐, 저급 알킬-치환된 [1,2,4]옥사다이아졸-3-일 또는 2-옥소-피페리딘-1-일로 치환될 수 있고;X는 NR 또는 O이고;R은 -C(O)-저급 알킬, 저급 알킬-치환된 -C(O)-사이클로알킬, 사이클로알킬, 또는 페닐, 피리딘일 또는 피리다진일이고, 이때 페닐, 피리딘일 및 피리다진일은 임의로 저급 알킬, 저급 알콕시, 시아노, -C(O)-저급 알킬, 할로겐 또는 할로겐-치환된 저급 알킬로 치환될 수 있고;R2는 수소 또는 저급 알킬이고;R3은 수소, 할로겐, 시아노, 저급 알킬 또는 할로겐-치환된 저급 알킬이고;R4는 수소 또는 저급 알킬이고, 이때 R2 및 R4는 동시에 수소 또는 저급 알킬은 아니고;R5는 저급 알킬이고;R6은 할로겐, 하이드록시, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐-치환된 저급 알킬, S(O)2-저급 알킬 또는 시아노이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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