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DÉRIVÉS DE CYCLOPENTA[G]QUINAZOLINE POUR LE TRAITEMENT DE LA POLYARTHRITE RHUMATOÏDE OU DE LA LEUCÉMIE MYÉLOÏDE AIGUË
专利权人:
BTG INTERNATIONAL LIMITED
发明人:
申请号:
EP09721455.5
公开号:
EP2293807B1
申请日:
2009.03.13
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
A cyclopenta[g]quinazoline derivative, containing an L-Glu-gamma-D-Glu dipeptide group, of formula (I): wherein R1 is amino, C1-4 hydroxyalkyl, C1-4 fluoroalkyl or methoxy-C1-4-alkyl; R2 is hydrogen, C1-4 alkyl, C3-4 alkenyl, C3-4 alkynyl, C2-4 hydroxyalkyl C2-4 halogenoalkyl or C1-4 cyanoalkyl; and Ar is phenylene, thiophenediyl, thiazolediyl, pyridinediyl or pyrimidinediyl which may optionally bear one or two substituents selected from halogeno, hydroxy, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, C1-4 alkyl and C1-4 alkoxy, the compound (I) optionally being in the form of a pharmaceutically acceptable salt or ester; may be used for the treatment of rheumatoid arthritis or acute myeloid leukaemia.L'invention porte sur un dérivé de cyclopenta[g]quinazoline, contenant un groupe dipeptidique L-Glu-γ-D-Glu, de formule (I) : dans laquelle : R1 représente amino, alkyle en C1-4, hydroxyalkyle en C1-4, fluoroalkyle en C1-4 ou méthoxy-alkyle en C1-4 ; R2 représente hydrogène, alkyle en C1-4, alcényle en C3-4, alcynyle en C3-4, hydroxyalkyle en C2-4, halogénoalkyle en C2-4 ou cyanoalkyle en C1-4 ; et Ar représente phénylène, thiophènediyle, thiazolédiyle, pyridinediyle ou pyrimidinediyle, qui peut facultativement supporter un ou plusieurs substituants choisis parmi halogéno, hydroxy, amino, nitro, cyano, trifluorométhyle, alkyle en C1-4 et alcoxy en C1-4, le composé (I) se présentant facultativement sous la forme d'un sel ou d’un ester pharmaceutiquement acceptable. Le dérivé proposé par l'invention peut être utilisé pour le traitement de la polyarthrite rhumatoïde ou de la leucémie myéloïde aiguë.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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