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专利权人:
ABBOTT LABORATORIES.*
发明人:
WILFRIED HORNBERGER,ANDREAS KLING,GISELA BACKFISCH,HELMUT MACK,KATJA JANTOS,ACHIM MOELLER,YANBIN LAO,MARJOLEEN NIJSEN
申请号:
MX2012007322
公开号:
MX2012007322A
申请日:
2010.12.21
申请国别(地区):
MX
年份:
2012
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5,, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C3-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, C3-C6- heterocycloalkyl-C1-C2-alkyl, phenyl-C1-C3-alkyl, pyridin-2-yl-C1-C3-alkyl or 1,3- benzoxazol-2-yl-methyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.La presente invención se relaciona con compuestos carboxamida novedosos y su uso para la elaboración de un medicamento. Los compuestos carboxamida son inhibidores de calpaína (cisteína proteasas dependientes del calcio). Por lo tanto, la invención también se refiere al uso de dichos compuestos carboxamida para tratar un trastorno asociado con una actividad elevada de calpaína. Los compuestos carboxamida son compuestos de la fórmula general I, donde R1, R2, R3, R4, R5, m y n tienen los significados mencionados en las reivindicaciones y la descripción, los tautómeros, los hidratos y las sales de los mismos farmacéuticamente apropiados. Entre estos compuestos, se prefieren aquellos en donde R1 es fenil-C1-C2-alquilo o hetaril-C1-C2-alquilo opcionalmente sustituido, R2 es arilo, hetarilo,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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