The pharmaceutical composition of the present invention, Novel linagliptin picolinate salt represented by the following formula (1); [Formula 1] Diluents including mannitol and microcrystalline cellulose; A disintegrant comprising at least one selected from the group consisting of low-substituted hydroxypropyl cellulose and croscarmellose sodium; A binder comprising at least one selected from the group consisting of hydroxypropyl cellulose and hypromellose; And It may include a lubricant comprising at least one selected from the group consisting of fumarate stearate and silicon dioxide.본 발명의 약제학적 조성물은, 하기 화학식 1로 표시되는 신규한 리나글립틴 피콜리네이트 염;[화학식 1]만니톨 및 미결정셀룰로오스를 포함하는 희석제;저지환히드록시프로필셀룰로오스 및 크로스카멜로오스나트륨으로 이루어진 군에서 선택된 적어도 어느 하나를 포함하는 포함하는 붕해제;히드록시프로필셀룰로오스 및 히프로멜로오스로 이루어진 군에서 선택된 적어도 어느 하나를 포함하는 결합제; 및스테아르산푸마레이트 및 이산화규소로 이루어진 군에서 선택된 적어도 어느 하나를 포함하는 윤활제를 포함할 수 있다.