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DÉRIVÉ DE PYRAZOLOQUINOLINE
专利权人:
エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社;EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD.; LTD.;EISAI R&D MANAGEMENT CO.
发明人:
NORIMINE Yoshihiko,乗嶺 吉彦,TAKEDA Kunitoshi,武田 邦稔,HAGIWARA Koji,萩原 幸司,SUZUKI Yuichi,鈴木 裕一,ISHIHARA Yuki,石原 祐樹,SATO Nobuaki,佐藤 信明,乗嶺 吉彦,武田 邦稔,萩原 幸司,鈴木 裕一,石原 祐樹,佐藤 信明
申请号:
JPJP2012/075748
公开号:
WO2013/051639A1
申请日:
2012.10.04
申请国别(地区):
JP
年份:
2013
代理人:
摘要:
A compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof which has an inhibitory effect on PDE9 and, therefore, is expected as being capable of increasing the cGMP level in the brain. Since the inhibitory effect on PDE9 and an increase in the cGMP level contribute to improvement in learning and memory behavior, the aforesaid compound or a pharmacologically acceptable salt thereof would be available as a remedy for cognitive dysfunction in Alzheimer's disease.In formula (I): R1 represents a hydrogen atom; R2 represents an aromatic ring group, etc.; R3 represents a hydrogen atom, etc.; R4 represents a hydrogen atom; R5 represents an oxepanyl group, etc.; and R6 represents a hydrogen atom.Cette invention concerne un composé représenté par la formule (I) ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci qui a un effet inhibiteur sur PDE9 et qui devrait, par conséquent, pouvoir augmenter le niveau de cGMP dans le cerveau. Comme l'effet inhibiteur sur PDE9 et l'augmentation du niveau de cGMP contribuent à améliorer l'apprentissage et le comportement de la mémoire, le composé précité ou un sel pharmacologiquement acceptable de celui-ci pourrait être disponible en tant que remède pour le déficit cognitif dans la maladie d'Alzheimer.Dans la formule (I) : R1 représente un atome d'hydrogène ; R2 représente un groupe cycle aromatique, etc. ; R3 représente un atome d'hydrogène, etc. ; R4 représente un atome d'hydrogène ; R5 représente un groupe oxépanyle, etc. ; et R6 représente un atome d'hydrogène.式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩は、PDE9阻害作用を有することにより、脳内におけるcGMP濃度を上昇させることが期待できる。PDE9阻害作用やcGMPの上昇は、学習記憶行動の改善につながり、アルツハイマー病における認知機能障害の治療剤としての利用可能性を有している。 [式中、R1は水素原子であり、R2は芳香環基等であり、R3は水素原子等であり、R4は水素原子であり、R5はオキセパニル基等であり、R6は水素原子である。]
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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