The present invention relates to a novel use of grape pilotoxin acetate as a radiotherapy enhancer, and more particularly, to a novel use of grape pilotoxin acetate as a radiotherapy enhancer. More specifically, the present invention relates to a novel method for treating cancer in vivo, And a novel use of grape pylotoxin acetate represented by the following formula 1 capable of exhibiting an enhancing effect. [Chemical Formula 1] Since the compound improves the radiation treatment efficiency in cancer tissues, it is possible to obtain the same effect as the high dose treatment while lowering the dose of radiation treatment, and remarkably reduce the damage of normal cells, which is a side effect in high dose radiation treatment Therefore, the efficiency of radiation therapy can be maximized.본 발명은, 포도필로톡신 유도체인 포도필로톡신 아세테이트의 방사선 치료 증진제로서의 새로운 용도에 관한 것으로, 더욱 상세하게는, 본 발명은 생체 내 암을 치료하기 위하여 암세포에 방사선을 조사하기 전 투여하여 방사선 치료 증진 효과를 나타낼 수 있는 하기 화학식 1의 포도필로톡신 아세테이트의 새로운 용도에 관한 것이다.[화학식 1]상기 화합물은 암 조직에서 방사선 치료 효율을 증진시키므로, 방사선 치료의 선량을 낮추면서도 고선량 처리와 동일한 효과를 얻을 수가 있고, 고선량 방사선 치료시 나타나는 부작용인 정상세포의 손상을 현저히 줄일 수 있는 효과가 있으므로, 방사선 치료의 효율을 극대화할 수 있다.