IVASHCHENKO, ANDREY ALEXANDROVICH,KYSIL VOLODYMYR MIKHAILOVICH,SAVCHUK, NIKOLAY FILIPPOVICH,IVASHCHENKO, ALEXANDER MASILIEVICH
申请号：
UAA201012570
公开号：
UA102844C2
申请日:
2009.04.30
申请国别(地区):
UA
年份:
2013
代理人:
摘要：
The invention relates to the antagonists of serotonin 5-HTreceptors in the form of novel 2-amino-3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines, to substituted 2-amino-3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines, to medicinal principles and to pharmaceutical compositions containing said medicinal principles in the form of the above-mentioned compounds, as well as to a method for treating and preventing the development of different diseases of the central nervous system (CNS) of human beings and animals, whose pathogenesis is associated with 5-HTreceptors, including cognitive and neurodegenerative diseases. The substituted 2-amino-3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyrimidines of general formula 1 and the substituted 2-amino-3-sulphonyl-6,7,8,9-tetrahydro-pyrazolo[1,5-a]pyrido [4,3-d]-pyritnidines of general formula 2 or pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof are claimed, wherein Ar is optionally substituted aryl or optionally substituted heteroaryl； Ris an hydrogen atom, optionally substituted C-Calkyl or C-Calkyloxycarbonyl； Ris an hydrogen atom, a halogen atom or optionally substituted C-Calkyl； Rand Rare the optionally identical: a hydrogen atom and optionally substituted C-Calkyl, or Rand Rjointly with a nitrogen atom, with which they are tied, form an optionally substituted azaheterocycle.12Даний винахід стосується антагоністів серотонінових 5-НТрецепторів - нових 2-аміно-3-сульфоніл-6,7,8,9-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-е]піримідинів і заміщених 2-аміно-3-сульфоніл-5,6,7,8-тетрагідропіразоло[1,5-а]піридо[4,3-d]піримідинів, лікарських основ і фармацевтичних композицій, що містять лікарські основи у вигляді зазначених сполук, а також способу лікування та попередження розвитку різних захворювань центральної нервової системи (ЦНС) людей і тварин, патогенез яких пов'язаний з 5-НТрецепторами, у том числі когнітивних і нейродегенеративних захворювань.Запропонован
