PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for preparing an amino acid ester of maytansinol. SOLUTION: Maytansinol is reacted with an amino acid N-carboxyanhydride (NCA) in the presence of a base and a desiccant selected from the group consisting of molecular sieve, sodium sulfate, sodium sulfate, calcium sulfate, calcium chloride and magnesium sulfate. Disclosed is a method for preparing an amino acid ester of maytansinol. Also disclosed is an improved method in which a nucleophile is added to the reaction mixture after the reaction of maytansinol with the N-carboxyanhydride of the amino acid is complete. [Selection diagram] None【課題】マイタンシノールのアミノ酸エステルを調製する方法の提供。【解決手段】マイタンシノールを、塩基ならびにモレキュラーシーブ、硫酸ナトリウム、硫酸カルシウム、塩化カルシウムおよび硫酸マグネシウムからなる群より選択される乾燥剤の存在下でアミノ酸のN-カルボキシ無水物(NCA)と反応させることによってマイタンシノールのアミノ酸エステルを調製する方法が開示される。該方法において、マイタンシノールと、アミノ酸のN-カルボキシ無水物との反応完了後に求核試薬を反応混合物に加える、改善された方法もまた開示される。【選択図】なし