Therapeutically effective 2,4,5-trisubstituted imidazole compounds are provided. Also provided are methods -of preparing the compounds and pharmaceutical compositions comprising the compounds alone or in combination with other agents. The present invention further provides for the use of the compounds as anti-cancer agents wherein: R1 is aryl, substituted aryl, heterocycle, substituted heterocycle, heteroaryl, substituted hetéroaryl or amino R2 and R3 are independently aryl, substituted aryl, heterocycle, heteroaryl, substituted heterocycle, or substituted heteroaryl or R2 and R3 when taken together along with the carbon atoms they are attached to, form aryl or substituted aryl, and R4 is hydrogen, halogen, hydroxyl, thiol, lower alkyl, substituted lower alkyl, lower alkenyl, substituted lower alkenyl, lower alkynyl, substituted lower alkynyl, alkylalkenyl, alkyl alkynyl, alkoxy, alkyithio, aryl, aryloxy, amino, amido, carboxyl, aryl, substituted aryl, heterocycle, heteroaryl, substituted heterocycle, heteroalkyl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, alkylcycloalkyl, alkylcyclobeteroalkyl, nitro, cyano or -S(O)o.2R wherein R is alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, heterocycle, beteroaryl, substituted heterocycle, or substituted heteroaryl.Composés dimidazole 2,4,5-trisubstitués à effet thérapeutique, procédés de préparation de ces composés et compositions pharmaceutiques comportant lesdits composés, seuls ou en combinaison avec dautres agents. La présente invention porte également sur lutilisation de ces composés comme agents anticancéreux. Dans la formule (I), R1 représente aryle, aryle substitué, un hétérocycle, un hétérocycle substitué, hétéroaryle, hétéroaryle substitué ou amino R2 et R3 représentent indépendamment aryle, aryle substitué, un hétérocycle, hétéroaryle, un hétérocycle substitué, ou hétéroaryle substitué ou R2 et R3, pris ensemble et avec les atomes de carbone auxquels ils sont rattachés, constituent aryle ou aryle substitué, et R4 repré