アルハマドシャー，マモウン，エム．;MIKI S PARK;LI XIAOLING;ペンチャラ，スラヴァン，シー．;パーク，ミキ，エス．;MARK R MILLER;MAMOUN M ALHAMADSHEH;SRAVAN C PENCHALA;リ，シャオリン;WILLIAM K CHAN;チャン，ウィリアム，ケイ．;ミラー，マーク，アール．
发明人:
MAMOUN M ALHAMADSHEH,アルハマドシャー，マモウン，エム．,MIKI S PARK,パーク，ミキ，エス．,WILLIAM K CHAN,チャン，ウィリアム，ケイ．,LI XIAOLING,リ，シャオリン,SRAVAN C PENCHALA,ペンチャラ，スラヴァン，シー．,MARK R MILLER,ミラー，マーク，アール．
申请号：
JP2019110756
公开号：
JP2019196358A
申请日:
2019.06.14
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要：
To provide conjugation compositions of pharmaceutically active agents with transthyretin ligands through adjustable linkers to increase the serum half-life.SOLUTION: An enhanced active agent comprises a drug conjugated with a delivery system to form a conjugated drug. The delivery system has: a ligand that is selective for transthyretin in the serum of a subject； and a linker configured for operatively attaching the ligand covalently to a drug, where the linker ranges in length from 14 Å to 20 Å and selected to cause release of the drug from transthyretin in the subject as a conjugated drug. The delivery system comprises a ligand of the structure in the figure.SELECTED DRAWING: Figure 4【課題】血清半減期を延長するための、調節可能リンカーを介した薬学的活性剤とトランスサイレチンリガンドのコンジュゲーション組成物の提供。【解決手段】送達システムにコンジュゲートしてコンジュゲート薬物を形成する薬物を含む、増強された活性剤であって、送達システムは、対象の血清中のトランスサイレチンに対して選択的であるリガンド；および、該リガンドを共有結合的に薬物に作動的に結合するように構成されたリンカーであって、コンジュゲート薬物として対象におけるトランスサイレチンからの薬物の放出を引き起こすように選択され、長さが１４Å～２０Åの範囲である、リンカーを含む。送達システムは、下記構造のリガンドを含む。【選択図】図４
