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LIGANDOS DE PEPTIDO PARA ENLACE A MT1-MMP.
专利权人:
BICYCLETX LIMITED
发明人:
Daniel TEUFEL,Gemma MUDD,Silvia PAVAN
申请号:
MX2019007367
公开号:
MX2019007367A
申请日:
2017.12.20
申请国别(地区):
MX
年份:
2020
代理人:
摘要:
A peptide ligand specific for MT1 -MMP comprising a polypeptide comprising two diaminopropionic acid (Dap) or N-alkyldiaminopropionic acid (N-AlkDap) residues, and a third residue selected from cysteine, Dap or N-AlkDap, separated by at least two loop sequences, and a molecular scaffold, the peptide being linked to the scaffold by covalent alkylamino linkages with the Dap or N-AlkDap residues of the polypeptide and by covalent thioether linkages with the cysteine when the third residue is cysteine, such that two polypeptide loops are formed on the molecular scaffold, wherein the peptide ligand comprises an amino acid sequence of formula (II): -A1-X1-U/O2-X3-X<;su b>;4-G5-A2-E6-D7<;/sub >;-F8-Y9-X10-X11-A<;su b>;3- (SEQ ID NO: 1) (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein: A1, A2, and A3 are independently cysteine, L-2,3-diaminopropionic acid (Dap), N-beta-alkyl-L-2,3- diaminopropionic acid (N-AlkDap), or N-beta-haloalkyl-L-2,3-diaminopropionic acid (N- HAlkDap), provided that at least one of A1, A2, and A3 is Dap, N-AlkDap or N-HAlkDap; X represents any amino acid residue; U represents a polar, uncharged amino acid residue selected from N, C, Q, M, S and T; and O represents a non-polar aliphatic amino acid residue selected from G, A, I, L, P and V.Un ligando de péptido específico para MT1-MMP que comprende un polipéptido que comprende dos residuos de ácido diaminopropiónico (Dap) o acido N-alquildiaminopropiónico (N-AlkDap), y un tercer residuo seleccionado de cisteína, Dap o N-AlkDap, separados por al menos dos secuencias de bucle, y un andamiaje molecular, el péptido se liga al andamiaje por ligaciones de alquilamino covalentes con los residuos de Dap o N-AlkDap del polipéptido y por ligaciones de tioéter covalentes con la cisteína cuando el tercer residuo es cisteína, tal que dos bucles de polipéptido se forman en el andamiaje molecular, en donde el ligando de péptido comprende una secuencia de aminoácidos de la fórmula (II): -A1-X1-U
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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