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HISTONE DEACETYLASE INHIBITOR, AND PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
专利权人:
GUANGDONG ZHONGSHENG PHARMACEUTICAL CO.; LTD
发明人:
CHEN, Lijuan,陈俐娟,LONG, Chaofeng,龙超峰,CHEN, Xiaoxin,陈小新,LIU, Zhuowei,刘卓伟,YE, Haoyu,叶昊宇,XIE, Chenshi,谢称石
申请号:
CNCN2016/076624
公开号:
WO2016/146074A1
申请日:
2016.03.17
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要:
A compound represented by formula I or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention relates to a 4-arylamino quinazoline hydroxamic acid compound having a histone deacetylase inhibitory activity, preparation method of the compound, pharmaceutical composition comprising the compound, and use of the compound and the pharmaceutical composition in the preparation of a histone deacetylase inhibitor medicine. The present invention aims at acquiring, via a medicine design and a synthetic technology, a series of selective histone deacetylase inhibitors having good hypotype selectivity and favorable pharmacokinetic characteristics based on optimization of an enzyme surface recognition region and connection region of 4-arylamino quinazoline, thus reducing an effect on normal tissues or cells while improving an antineoplastic activity of the normal tissues or cells.Linvention concerne un composé représenté par la formule I ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce dernier. La présente invention concerne un composé acide 4-arylamino quinazoline hydroxamique présentant une activité inhibitrice de lhistone désacétylase, un procédé de préparation du composé, une composition pharmaceutique comprenant le composé, et lutilisation du composé et de la composition pharmaceutique dans la préparation dun médicament inhibiteur de lhistone désacétylase. La présente invention vise à acquérir, par lintermédiaire dune conception de médicament et dune technologie de synthèse, une série dinhibiteurs sélectifs de lhistone désacétylase présentant une bonne sélectivité dhypotype et des caractéristiques pharmacocinétiques favorables fondés sur loptimisation dune région de reconnaissance de surface de lenzyme et une région de connexion de la 4-arylamino quinazoline, ce qui permet de réduire un effet sur les cellules ou les tissus normaux tout en améliorant une activité antitumorale des cellules ou des tissus normaux.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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