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一种REGγ-20S蛋白酶体多肽抑制剂及其应用
- 专利权人:
- 华东师范大学
- 发明人:
- 李晓涛,高晓,王青伟,张变红,李磊,王晓双,周星莉,王莹,刘江,周莉,张坤
- 申请号：
- CN201711057776.7
- 公开号：
- CN107970434A
- 申请日:
- 2017.11.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种对REGγ‑20S蛋白酶体功能具有高效、特异性抑制作用的多肽抑制剂。主要包括:发现NIP30的磷酸化/去磷酸化修饰是调控REGγ‑蛋白酶体的“分子开关”,即NIP30S226,S227,S228,S230四个位点的磷酸化修饰对于NIP30与REGγ的结合以及对REGγ底物的降解至关重要。本发明基于磷酸化修饰对于NIP30与REGγ的结合设计合成多肽抑制剂,该多肽抑制剂能够高效、特异性的对REGγ‑20S蛋白酶体功能进行阻断。本发明公开的REGγ‑蛋白酶体多肽抑制剂,相比现有的化学抑制剂具有更高效、低毒的特点,有望为REGγ过表达的恶性肿瘤(如未知原发灶的转移性骨肿瘤)提供新的治疗靶点和手段。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
