drug release without depending on a living body of the enzyme is possible, there is a high-molecular weight conjugate of physiologically active substance having a water-soluble with a valid therapeutic effect can be expected are provided. High molecular weight conjugate of physiologically active substance has a substituent represented by the formula (I) bonded to the side chain carboxyl of the block copolymer having a polyethylene glycol moiety and polyglutamic acid or poly-aspartic acid portion part. Formula (I): -Ar-CR 15 R 16 -OC (= O) -A (I) having an aromatic substituent in some cases from the formula, Ar is It represents an aromatic heterocyclic group having a substituent according to the hydrocarbon group or the case R 15 and R 16 represents a substituent having a (C1 to C6) alkyl group In some cases, a hydrogen atom or independently In A represents a residue of the physiologically active substance having an amino group or a moiety of a biomolecule having carboxyl group].생체의 효소에 의존함 없이 약물방출이 가능하며, 유효한 치료효과가 기대될 수 있는 수용성을 갖는 생리활성물질의 고분자량 결합체가 개시되어 있다. 생리활성물질의 고분자량 결합체는 폴리에틸렌 글리콜 부분과 폴리아스파라긴산 부분 또는 폴리글루타민산 부분을 갖는 블록 공중합체의 측쇄 카복시기에 결합된 화학식(I)로 표시되는 치환기를 갖는다. 화학식(I): -Ar-CR15R16-O-C(=O)-A (I) [식중에서, Ar은 경우에 따라 치환기를 갖는 방향족 탄화수소기 또는 경우에 따라 치환기를 갖는 방향족 헤테로시클릭 기를 나타내고 R15및 R16은 독립하여 수소원자 또는 경우에 따라 치환기를 갖는 (C1 내지 C6) 알킬기를 나타내고 또 A는 카복시기를 갖는 생리활성물질의 잔기 또는 아미노기를 갖는 생리활성물질의 잔기를 나타냄].
