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DERIVADOS DE 5-FENOXI-3H-PIRIMIDIN-4-ONA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA DEL VIH
专利权人:
MERCK SHARP AND DOHME CORP.
发明人:
ARRINGTON, KENNETH L.,BURGEY, CHRISTOPHER,GILFILLAN, ROBERT,HAN, YONGXIN,PATEL, MEHUL,LI, CHUN SING,LI, YAOZONG,LUO, YUNFU,LEI, ZHIYU,XU, JIAYI
申请号:
PE0017822015
公开号:
PE17872015A1
申请日:
2013.10.07
申请国别(地区):
PE
年份:
2015
代理人:
摘要:
The compounds of formula (IB, are HIV reverse transcriptase inhibitors are useful in the inhibition of HIV reverse transcriptase, prophylaxis and Treatment of infection by HIV and in the Prevention, delay the onset or Development, and Treatment of AIDS.The compounds and their salts can be used as ingredients in Pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines: where K1 and K2 are F, BR, etc R2 is H, alkyl of C1 - C6, etc. R4 and R5 are C1 - C6 h, alkyl, etc.Preferred compounds are: 3 - Chloro - 5 - ((4 - oxo - (1 - (4 - oxo - 5.6 - dihidropirido [2,3-d] pyridazin-3 8 - yl) methyl) - 4 - (trifluoromethyl) - 1.6 - dihydropyrimidine - 5 - il) oxy) benzonitrile, 3 - Chloro - 5 - ((1 - ((4 - methyl - 5 - 2 - oxo - 4.5 - dihidropirazin - yl) methyl) - 6 - (trifluoromethyl) 4 - oxo - 1.6 - dihydropyrimidine - 5 - il) oxy) benzonitrile, between OtherLos compuestos de Formula Ib, son inhibidores de la transcriptasa inversa del VIH, son utiles en la inhibicion de la transcriptasa inversa del VIH, la profilaxis y el tratamiento de infeccion por VIH y en la profilaxis, retraso de la aparicion o el desarrollo, y tratamiento del SIDA. Los compuestos y sus sales se pueden emplear como ingredientes en composiciones farmaceuticas, opcionalmente en combinacion con otros antivirales, inmunomoduladores, antibioticos o vacunas donde: K1 y K2 son F, Br, etc R2 es H, alquilo C1-C6, etc R4 y R5 son H, alquilo C1-C6, etc. Son compuestos preferidos: 3-cloro-5-((6-oxo-1-((5-oxo-5,6-dihidropirido[2,3-d]piridazin-8-il)metil)-4-(trifluorometil)-1,6-dihidropirimidin-5-il)oxi)benzonitrilo, 3-cloro-5-((1-((4-metil-5-oxo-4,5-dihidropirazin-2-il)metil)-6-oxo-4(trifluorometil)-1,6-dihidropirimidin-5-il)oxi)benzonitrilo, entre otros
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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