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Heterocyclic compounds as inhibitors of aspartic protein
专利权人:
VITAE PHARMACEUTICALS; INC.
发明人:
BALDWIN, JOHN J.,CLAREMON, DAVID A.,TICE, COLIN,CACATIAN, SALVATION,DILLARD, LAWRENCE W.,ISHCHENKO, ALEXEY V.,YUAN, JING,XU, ZHENRONG,MCGEEHAN, GERARD,ZHAO, WEI,SIMPSON, ROBERT D.,SINGH, SURESH B.,FLA
申请号:
PE2010000496
公开号:
PE20120229A1
申请日:
2010.08.06
申请国别(地区):
PE
年份:
2012
代理人:
摘要:
1. Refers to a formula I, in which Z is o -, CH2 -;X1 is a covalent bond, O- yes.-S(o)……-S(o)2-;Y1 in covalent lace, C1-C10 tar, alternative or unsubstituted C2-C10 alquenileno C2-C10, and others; R1 is cycloquilo C3-C7, phenyl, alternative or unsubstituted alien; R2 is ocean (NH2),-OCS(NH2),-SC(S)(NH2),Among others, R3 is h-f, c1-c5-oh, R4 is h, C1-C3 tar, R5 and R6 are h, C1-C10 tar, c1-c14-c10, C1-C10 halide, C1-C10, G is oh, NH2, NH (C1-C6 tar),If you are already registered, please log in first.-CS-C=CNO2-,There are others The preferred compounds are: 4 - (1 - (1 - (1-cyclohexane-3 - (methylamine) propane-2-ilarbamoil) piperidin-3-il) - 4 - (2-fluoroffenil) - 4-hydroxybutylcarboxylate; 4-acetyl-4 - (3-chlorophenyl) - 4 - (1 - (1-cyclohexane-3 - (methylamine) propane-2-ilarbamoil) piperidin-3-il; butadiene methyl bromide; etc. These compounds are aspartic protein inhibitors for the treatment of hypertensionSE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA I, DONDE Z ES O, -CH2-; X1 ES ENLACE COVALENTE, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-; Y1 ES EN LACE COVALENTE, ALQUILENO C1-C10, ALQUENILENO C2-C10 SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R1 ES CICLOALQUILO C3-C7, FENILO, HETEROARILO SUSTITUIDO O NO, ENTRE OTROS; R2 ES -OCO(NH2), -OCS(NH2), -SC(S)(NH2), ENTRE OTROS; R3 ES H, -F, ALQUILO C1-C5, -OH, ENTRE OTROS; R4 ES -H, ALQUILO C1-C3; R5 Y R6 SON CADA UNO H, ALQUILO C1-C10, CICLOALQUILO C4-C10, HALOALQUILO C1-C10, ENTRE OTROS; G ES OH, NH2, NH(ALQUILO C1-C6), ENTRE OTROS; Q ES -C0-, -CS-, -C=CNO2-, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 4-(1-(1-CICLOHEXIL-3-(METILAMINO)PROPAN-2-ILCARBAMOIL)PIPERIDIN-3-IL)-4-(2-FLUOROFENIL)-4-HIDROXIBUTILCARBAMATO DE METILO; 4-ACETAMIDO-4-(3-CLOROFENIL)-4-(1-(1-CICLOHEXIL-3-(METILAMINO)PROPAN-2-ILCARBAMOIL)PIPERIDIN-3-IL)BUTILCABAMATO DE METILO; ENTRE OTROS. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA ASPARTICA UTILES EN EL TRATAMIENTO DE HIPERTENSION
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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