PARRAG, Ian Charles,STATHAM, Matthew Alexander John,BATTISTON, Kyle,LOUKA, Dimitra,NAIMARK, Wendy Alison,FISCHER, Hans Christian,PINCHUK, Leonard
申请号:
CACA2019/050133
公开号:
WO2019/148291A1
申请日:
2019.02.01
申请国别(地区):
CA
年份:
2019
代理人:
摘要:
The disclosure features ocular inserts for the sustained release of steroids in the treatment ocular conditions. Said ocular inserts are articles formed from a compound of formula D1-L-D2 (A-I), wherein D1 and D2 are steroid radicals selected from the group consisting of an antibiotic steroid, a glucocorticoid steroid, an anti-angiogenic steroid, an intraocular pressure lowering steroid, and a corticosteroid; and L is a linker covalently linking D1 to D2. The article is a fiber, fiber mesh, woven fabric, non- woven fabric, pellet, cylinder, microparticle, nanoparticle, or shaped article. Also disclosed are carbonate and carbonate ester linked dimers of corticosteroids linked at the 3-hydroxyl, the 11-hydroxyl, the 17-hydroxyl, or the 21-hydroxyl positions of the steroid.L'invention concerne des inserts oculaires permettant une libération prolongée de stéroïdes lors d'un traitement d'affections oculaires. Lesdits inserts oculaires sont des articles formés à partir d'un composé de formule D1-L-D2 (A-I), dans laquelle D1 et D2 sont des radicaux stéroïdiens choisis dans le groupe constitué par un stéroïde antibiotique, un stéroïde glucocorticoïde, un stéroïde anti-angiogénique, un stéroïde réduisant la pression intraoculaire et un corticostéroïde ; et L est un lieur liant de manière covalente D1 à D2. L'article est une fibre, une maille de fibre, un textile tissé, un textile non tissé, une pastille, un cylindre, une microparticule, une nanoparticule ou un article formé. L'invention concerne également des dimères liés à un carbonate et à un ester de carbonate de corticostéroïdes liés aux positions 3-hydroxyle, 11-hydroxyle, 17-hydroxyle, ou 21-hydroxyle du stéroïde.