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INHIBITEUR DE ROS DE TYROSINE KINASE
专利权人:
日本新薬株式会社;NOGAWA, Masaki;NIPPON SHINYAKU CO.; LTD.;NIPPON SHINYAKU CO., LTD.;野河 正輝
发明人:
NOGAWA, Masaki,野河正輝
申请号:
JPJP2011/065492
公开号:
WO2012/005299A1
申请日:
2011.07.06
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Disclosed is a ROS tyrosine kinase inhibitor containing as an active ingredient the compound represented in general formula [1], in which either (I) or (II) hold, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. (I) X represents CH or N, R1 represents a halogen, R2 represents a halogen, H, cyano, a group represented by general formula [9], an optionally substituted heteroaryl, etc., R3 represents H or a hydroxy, R4 represents H or an alkyl, and R5 represents H or an alkyl. (II) X represents -CRA, RA represents -CORB, RB represents an optionally substituted amino, an alkoxy or a saturated cyclic amino group, R1 represents a halogen, R2 represents H, R3 represents H or a hydroxy, R4 represents H or an alkyl, and R5 represents H or an alkyl.L'invention concerne un inhibiteur de ROS de tyrosine kinase contenant comme principe actif le composé de formule générale [1], dans laquelle soit (I) soit (II) s'applique, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. (I) X représente CH ou N, R1 représente un halogène, R2 représente un halogène, H, cyano, un groupe représenté par la formule [9], un hétéroaryle facultativement substitué, etc., R3 représente H ou un hydroxy, R4 représente H ou un alkyle et R5 représente H ou un alkyle. (II) X représente -CRA, RA représente -CORB, RB représente un amino facultativement substitué, un alcoxy ou un groupe amino cyclique saturé, R1 représente un halogène, R2 représente H, R3 représente H ou un hydroxy, R4 représente H ou un alkyle et R5 représente H ou un alkyle.本発明として、次の(I)又は(II)のいずれかの場合である、次の一般式[1]で表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有するROSチロシンキナーゼ阻害剤を挙げることができる。(I)XはCH又はNを表し、R1はハロゲンを表し、R2は、ハロゲン、H、シアノ、次の一般式[9]で表される基、 置換されていてもよいヘテロアリールなどを表し、R3はH又はヒドロキシを表し、R4はH又はアルキルを表し、R5はH又はアルキルを表す。 (II)Xは-CRAを表し、RAは-CORBを表し、RBは置換されていてもよいアミノ、アルコキシ又は飽和環状アミノ基を表し、R1はハロゲンを表し、R2はHを表し、R3はH又はヒドロキシを表し、R4はH又はアルキルを表し、R5はH又はアルキルを表す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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