라보이쏜 피에르 쟌-마리에 베르나드,드 콕크 헤르만 아우구스티누스,심멘 케네스 알란,욘손 칼 에릭 다니엘,닐손 칼 마그누스,로젠퀴스트 아사 아니카 크리스티나,사무엘손 벤그트 베르틸,안토노브 드미트리,살바도르 오덴 로우데스,아에사 알바레즈 수산나,클라손 비요른 올로프
申请号:
KR1020087004541
公开号:
KR1013813870000B1
申请日:
2006.07.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要:
Inhibitors of HCV replication of formula (I) and the N-oxides, salts, or stereoisomers thereof, wherein each dashed line (represented by - - - - -) represents an optional double bond; X is N, CH and where X bears a double bond it is C; R1 is —OR6, —NH—SO2R7; R2 is hydrogen, and where X is C or CH, R2 may also be C1-6alkyl; R3 is hydrogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxyC1-6alkyl, or C3-7cycloalkyl; n is 3, 4, 5, or 6; R4 and R5 independently from one another are hydrogen, halo, hydroxy, nitro, cyano, carboxyl, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, C1-6alkoxyC1-6alkyl, C1-6alkylcarbonyl, C1-6alkoxy-carbonyl, amino, azido, mercapto, C1-6alkylthio, polyhaloC1-6alkyl, aryl or Het; W is aryl or Het; R6 is hydrogen; aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; R7 is aryl; Het; C3-7cycloalkyl optionally substituted with C1-6alkyl; or C1-6alkyl optionally substituted with C3-7cycloalkyl, aryl or with Het; aryl is phenyl or naphthyl, each optionally substituted with 1-3 substituents; Het is a 5 or 6 membered saturated, partially unsaturated or completely unsaturated heterocyclic ring containing 1-4 heteroatoms each independently selected from N, O or S, and optionally substituted with 1-3 substituents; pharmaceutical compositions containing compounds (I) and processes for preparing compounds (I). Bioavailable combinations of the inhibitors of HCV of formula (I) with ritonavir are also provided.화학식 (I)의 HCV 복제 억제제 및 그의 N-옥사이드, 염, 또는 입체 이성체, 화합물 (I)을 포함하는 약제학적 조성물 및 화합물 (I)을 제조하는 방법: 여기에서 각 파선(- - - - -로 나타냄)은 임의의 이중 결합을 나타내고; X는 N, CH이나, X가 이중 결합을 갖는 경우에 C이며; R1은 -OR6, -NH-SO2R7이고; R2는 수소이나, X가 C 또는 CH일 경우, R2는 또한 C1-6알킬일 수 있으며; R3는 수소, C1-6알킬, C1-6알콕시C1-6알킬, 또는 C3-7사이클로알킬이고; n은 3, 4, 5, 또는 6이며; R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소, 할로, 하이드록시, 니트로, 시아노, 카복실, C1-6알킬, C1-6알콕시, C1-6알콕시C1-6알킬, C1-6알킬카보닐, C1-6알콕시-카보닐, 아미노, 아지도, 메르캅토, C1-6알킬티오, 폴리할로C1-6알킬, 아릴 또는 Het이고; W는 아릴 또는 Het이며; R6는 수소; 아릴; Het; C1-6알킬로 임