MALININ, Vladimir,PERKINS, Walter,LEIFER, Franziska,KONICEK, Donna M.,LI, Zhili,PLAUNT, Adam
申请号：
USUS2016/030049
公开号：
WO2016/176555A1
申请日:
2016.04.29
申请国别(地区):
WO
年份:
2016
代理人:
摘要：
Prostacyclin compounds and compositions comprising the same are provided herein. Specifically, prostacyclin compounds comprising treprostinil covalently linked to a linear C2-C18 alkyl, branched C3-C18 alkyl, linear C2-C18 alkenyl, branched C3-C18 alkenyl, aryl, aryl-C1-C18 alkyl or an amino acid or a peptide (e.g., dipeptide, tripeptide, tetrapeptide) are described, for example, for administration via subcutaneous or intravenous infusion to a patient in need of pulmonary hypertension treatment. The linkage, in one embodiment, is via a carbamate, amide or ester bond. Prostacyclin compounds provided herein can also include at least one hydrogen atom substituted with at least one deuterium atom.Linvention concerne des composés de prostacycline et des compositions les comprenant. Elle concerne spécifiquement des composés de prostacycline comprenant du tréprostinil lié de manière covalente à un alkyle C2-C18 linéaire, un alkyle C3-C18 ramifié, un alcényle C2-C18 linéaire, un alcényle C3-C18 ramifié, un aryle, un aryl-C1-C18 alkyle, un acide aminé ou un peptide (par exemple, un dipeptide, tripeptide, tétrapeptide), destinés par exemple à être administrés par perfusion sous-cutanée ou intraveineuse à un patient ayant besoin dun traitement contre lhypertension pulmonaire. La liaison, dans un mode de réalisation, est réalisée par lintermédiaire dune liaison carbamate, amide ou ester. Les composés de prostacycline selon linvention peuvent également comprendre au moins un atome dhydrogène substitué par au moins un atome de deutérium.
