MALININ, Vladimir,PERKINS, Walter,LEIFER, Franziska,KONICEK, Donna,LI, Zhili,PLAUNT, Adam
申请号：
USUS2014/062232
公开号：
WO2015/061720A3
申请日:
2014.10.24
申请国别(地区):
US
年份:
2015
代理人:
摘要：
Prostacyclin compounds and compositions comprising the same are provided herein. Specifically, prostacyclin compounds comprising treprostinil covalently linked to a linear C5-C18 alkyl, branched C5-C18 alkyl, linear C2-C18 alkenyl, branched C3-C18 alkenyl, aryl, aryl-C1-C18 alkyl or an amino acid or a peptide (e.g., dipeptide, tripeptide, tetrapeptide) are described. The linkage, in one embodiment, is via a carbamate, amide or ester bond. Prostacyclin compounds provided herein can also include at least one hydrogen atom substituted with at least one deuterium atom. Methods for treating pulmonary hypertension (e.g., pulmonary arterial hypertension) and portopulmonary hypertension are also provided.La présente invention concerne des composés de prostacycline et des compositions en contenant. La présente invention concerne, plus précisément, des composés de prostacycline comportant du tréprostinil lié par liaison covalente à un groupe alkyle linéaire en C5 à C18, un groupe alkyle ramifié en C5à C18, un groupe alcényle linéaire en C2 à C18, un groupe alcényle ramifié en C3 à C18, un groupe aryle, un groupe alkyl-aryle en C1 à C18 ou un acide aminé ou un peptide (par exemple un dipeptide, un tripeptide, un tétrapeptide). Selon un mode de réalisation, la liaison se fait par liaison carbamate, amide ou ester. Les composés de prostacycline selon la présente invention peuvent également comprendre au moins un atome d'hydrogène substitué par au moins un atome de deutérium. L'invention concerne également des méthodes de traitement de l'hypertension pulmonaire (par exemple de l'hypertension artérielle pulmonaire) et de l'hypertension porto-pulmonaire.
