RESEARCH COOPERATION FOUNDATION OF YEUNGNAM UNIVERSITY;영남대학교 산학협력단;KYUNGPOOK NATIONAL UNIVERSITY INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION;경북대학교 산학협력단
发明人:
DOH KYUNG OH,도경오,KIM BIEONG KIL,김병길,SEU YOUNG BAE,서영배,CHOI JONG SOO,최종수
申请号：
KR1020180035968
公开号：
KR1020190113376A
申请日:
2018.03.28
申请国别(地区):
KR
年份:
2019
代理人:
摘要：
The present invention relates to an anticancer liposome composition using folic acid and amphiphilic doxorubicin. The present invention produces an amphiphilic doxorubicin liposome agent (AmpDox) by using lipid-conjugated doxorubicin (L-Dox A)； the AmpDox is able to increase residence time and half-life in cancer cells and improve bioavailability； and an anticancer effect is increased by being stable under extracellular conditions (pH 7.4) and slowly releasing doxorubicin under intracellular cancer conditions (pH 5.5). In addition, Fol-AmpDox conjugated with folic acid is able to increase cell binding ability and intracellular uptake through folate receptors in cancer cells expressing folate receptors, thereby increasing the death of cancer cells. Therefore, the liposome of the present invention has an immediate and continuous anticancer effect at the same time, and can be beneficially used for cancer treatment as a composition for drug delivery.COPYRIGHT KIPO 2020본 발명은 양친매성 독소루비신 및 엽산을 이용한 항암 리포좀 조성물에 관한 것으로, 본 발명에서는 지질이 접합된 독소루비신(L-Dox A)을 이용하여 양친매성 독소루비신 리포좀 제제(AmpDox)를 제조하였으며, 상기 AmpDox는 암세포에 체류 시간 및 반감기를 증가시키고 생체이용률을 개선시킬 수 있으며, 세포 외 조건(pH 7.4)에서 안정하며 암세포 내 조건(pH 5.5)에서 독소루비신을 천천히 방출시켜 항암 효과를 증가시킬 수 있다. 또한, 엽산이 접합된 Fol-AmpDox는 엽산 수용체가 발현된 암세포에서 엽산 수용체를 통한 세포 결합 및 세포 내 섭취를 증가시켜 암세포의 사멸을 증가시킬 수 있다. 따라서 본 발명의 리포좀은 즉각적이고 지속적인 항암 효과를 동시에 획득할 수 있어 약물 전달용 조성물로 암 치료에 유용하게 활용될 수 있다.
