NAZARENKO, Anna Borisovna,НАЗАРЕНКО, Анна Борисовна,FEDOROV, Vladimir Egorovich,ФЕДОРОВ, Владимир Егорович,ILIIN, Vadim Egorevich,ИЛЬИН, Вадим Егоревич,OMELKOV, Anton Vladimirovich,ОМЕЛЬКОВ, Антон Вла
申请号:
RURU2012/000725
公开号:
WO2013/039428A3
申请日:
2012.09.04
申请国别(地区):
WO
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel quinoline derivatives, such as substituted 1-(2-chloroquinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-(naphthalen-1-yl)-1- phenylbutan-2-ols, to a method for producing same, and also to the use thereof as antimycobacterial agents, in particular to 5,6,7-substituted 1-(2-chloroquinolin-3-yl)-4-dimethylamino-2-(naphthalen-1-yl)-1- phenylbutan-2-ols of general formula (I), where R1 is Н or methoxy, R2 is Н, methoxy or -O-(CH2)n-O-, R3 is Н, methoxy or -O-(CH2)n-O-, n=1-2, and also to the pharmaceutically acceptable salts thereof with acids which exhibit activity in relation to mycobacteria. The invention also relates to a method for producing compounds of formula (I), which consists in interacting corresponding arylquinolines with an aromatic ketone and using said compounds as an active principle in the creation of anti-tubercular medicinal preparations.La présente invention concerne de nouveaux dérivés de quinoléines tels que les 1-(2-chloroquinoléin-3-yl)-4-diméthylamino-2-(naphthalén-1-yl)-1-phénylbutan-2-ols substitués, un procédé de leur fabrication et aussi leur utilisation en tant que agents antimycobactériens, notamment des 1-(2-chloroquinoléin-3-yl)-4-diméthylamino-2-(naphthalén-1-yl)-1-phénylbutan-2-ols 5,6,7-substitués de la formule générale (I), dans laquelle R1 est Н ou méthoxy, R2 est Н, méthoxy ou -O-(CH2)n-O-, R3 est Н, méthoxy ou -O-(CH2)n-O-, n=1-2, et aussi leurs sels pharmaceutiquement acceptables avec des acides manifestant une activité par rapport aux mycobactéries. Linvention concerne aussi un procédé de fabrication des compositions de la formule (I) qui consiste en linteraction des arylchinolines correspondantes avec un cétone aromatique et leur utilisation en tant que principe actif dans la création de préparations médicamenteuses dirigées contre la tuberculose.Настоящее изобретение относится к новым производным хинолинов, таким как замещенные 1-(2-хлорхинолин-3-ил)-4-диметиламино-2-(нафталин-1-ил)-1-фенилбутан-2-олы,