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FORME CRISTALLINE D'UN INHIBITEUR DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON (BTK) ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION
专利权人:
JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO.; LTD.;JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO., LTD.;江苏恒瑞医药股份有限公司
发明人:
WU, Guaili,武乖利,QIU, Zhenjun,邱振均,LU, Xi,芦熙,LU, Yun,卢韵
申请号:
CNCN2016/111051
公开号:
WO2017/118277A1
申请日:
2016.12.20
申请国别(地区):
CN
年份:
2017
代理人:
摘要:
The present invention relates to a crystalline form of a BTK kinase inhibitor and the preparation method thereof. In particular, the present invention relates to a type I crystal of (R)-1-(3-(4-amino-3-(4-(2,6-difluorophenoxy)phenyl)-7-hydroxy-1H-pyrorolo[2,3-d]pyridaz-1-yl)pyrrolidin-1-yl)butyl-2-alkyne-1-ketone (the compound in formula (I)) and the preparation method thereof. The type I crystal of the compound of formula (I) obtained by the present invention has a good crystal stability and chemical stability, and the crystal solvent used has a low toxicity and residue, thus making same more suitable for use in clinical treatment.La présente invention concerne une nouvelle forme cristalline d'un inhibiteur de la BTK et son procédé de préparation. En particulier, la présente invention concerne un cristal de type I de (R)-1-(3- (4-amino-3-(4-(2,6-difluorophénoxy) phényl)-7-hydroxy-1H-pyrorolo [2,3-d]pyridaz-1-yl)pyrrolidin-1-yl)butyl-2-alcyne-1-cétone (composé de formule (I)), ainsi que son procédé de préparation. La forme cristalline de type I du composé de formule (I) obtenu selon la présente invention présente une bonne stabilité cristalline et une bonne stabilité chimique, et le solvant de cristal utilisé présente un niveau de toxicité et de résidus faibles, ce qui la rend plus appropriée pour un traitement clinique.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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