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4,6-DIARYLAMINOTHIAZINES À TITRE D'INHIBITEURS DE BACE1 ET LEUR UTILISATION POUR RÉDUIRE LA PRODUCTION DES BÊTA-AMYLOÏDES
专利权人:
Bristol-Myers Squibb Company
发明人:
申请号:
EP12806857.4
公开号:
EP2935256A1
申请日:
2012.12.19
申请国别(地区):
EP
年份:
2015
代理人:
摘要:
Compounds of formula (I), including pharmaceutically acceptable salts thereof, are set forth herein: (I) wherein R1 and R2 are independently hydrogen, or —CH3; or R1 and R2 can join together in a ring by adding —(CH2)4—; R3 is hydrogen or C1-C3 alkyl; Y and Z are independently a C6-C10-aryl group or a 5-10 membered heterocyclic group which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from the group of halogen, hydroxy, amino, C1-4alkylamino, C1-4 dialkylamino, haloC1-4 alkyl, CN, C1-C6 alkyl or cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, —C═OC1-4 alkyl, —SO2C1-4 alkyl, and C2-C4 alkynyl; A is selected from the group of phenyl, benzyl, oxazolyl, thiazolyl, isoxazolyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyrimidinyl, and pyrazinyl groups which can be further substituted with from 0-3 substituents selected from the group of halogen, hydroxy, amino, C1-4alkylamino, C1-4 dialkylamino, haloC1-4 alkyl, hydroxyC1-6 alkyl, CN, C1-C6 alkyl or cycloalkyl, C1-C6 alkoxy, and C2-C4 alkynyl; L is —NHCO—, or is a single bond; and L and Z together can be absent.Composés de formule (I), comprenant leurs sels pharmaceutiquement acceptables : (I) Dans la formule (I), R1 et R2 sont indépendamment un atome d'hydrogène ou -CH3 ; ou R1 et R2 peuvent être joints pour former un cycle par ajout de -(CH2)4- ; R3 est un atome d'hydrogène ou un alkyle C1-C3 ; Y et Z sont indépendamment un groupe aryle C6-C10- ou un groupe hétérocyclique de 5 à 10 chaînons qui peuvent en outre être substitués par 0 à 3 substituants choisis dans le groupe comprenant un atome d'halogène, un groupe hydroxy, amino, alkylamino C1-4, dialkylamino C1-4, haloalkyle C1-4, CN, alkyle ou cycloalkyle C1-C6, alcoxy C1-C6, -C=O-alkyle C1-4, -SO2-alkyle C1-4, et alcynyle C2-C4 ; A est choisi dans le groupe comprenant les groupes phényle, benzyle, oxazolyle, thiazolyle, isoxazolyle, imidazolyle, pyrazolyle, pyridyle, pyrimidinyle, et pyrazinyle qui peuvent en outre être substitués par 0
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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