2-АМИНО-1-АРИЛ-5-(3,3-ДИМЕТИЛ-2-ОКСОБУТИЛИДЕН)-4-ОКСО-N-(ТИАЗОЛ-5-ИЛ)-4,5-ДИГИДРО-1Н-ПИРРОЛ-3-КАРБОКСАМИДЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВУЮ И АНТИРАДИКАЛЬНУЮ АКТИВНОСТЬ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Zykova Svetlana Sergeevna,Зыкова Светлана Сергеевна,Bojchuk Sergej Vasilevich,Бойчук Сергей Васильевич,Igidov Nazim Musabekovich,Игидов Назим Мусабекович,Odegova Tatjana Fedorovna,Одегова Татьяна Федо
申请号：
RU2015117807/04
公开号：
RU0002605091C2
申请日:
2015.05.12
申请国别(地区):
RU
年份:
2016
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of general formula I, where R represents a C6-C10 aryl, optionally substituted with one or more halogen atoms, or its pharmaceutically acceptable salts. Compounds of general formula I are obtained by reacting 4-R-amino-2-tert-butyl-2,5-dihydro-5-oxofuran-2-ylacetate (III) and 2-cyano-N-(thiazol-2-yl)acetamide in the presence of triethylamine. Initial reagents 4R-amino-2-tert-butyl-2,5-dihydro-5-oxofuran-2-ylacetate (III) and 2-cyano-N-(thiazol-2-yl)acetamide are taken in equimolar amount. Triethylamine is taken in an amount from equimolar to two-fold excess with respect to 2-cyano-N-(thiazol-2-yl)acetamide and 4R-2-tert-butyl-2,5-dihydro-5-oxofuran-2-ylacetate. Reaction takes place in a medium of benzene. Invention also relates to a pharmaceutical composition having antitumour and antiradical activity, containing as an active ingredient a compound of general formula I or its pharmaceutically acceptable salt in a pharmaceutically active amount and a pharmaceutically acceptable filler. Compounds of formula I are intended for producing drug preparations for treating oncological diseases.EFFECT: 2-amino-1-aryl-5-(3,3-dimethyl-2-oxobutylidene)-4-oxo-N-(thiazol-5-yl)-4,5-dihydro-1H-pyrrol-3-carboxamides, exhibiting antitumour and antiradical activity.17 cl, 2 tbl, 2 dwg, 5 exИзобретение относится к соединениям общей формулы I, где R представляет собой C6-C10 арил, необязательно замещенный одним или более атомами галогена, или его фармацевтические приемлемые соли. Соединения общей формулы I получают путем взаимодействия 4-R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетата (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамида в присутствии триэтиламина. Исходные реагенты 4R-амино-2-трет-бутил-2,5-дигидро-5-оксофуран-2-илацетат (III) и 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамид берут в эквимольном количестве. Триэтиламин берут в количестве от эквимольного до двухкратного избытка по отношению к 2-циано-N-(тиазол-2-ил)ацетамиду и 4R-2-т
